【有奖活动之六】经典药化课件重奖推荐活动!!!!
[color=orangered][b]活动目的[/b][/color]:好的药物设计课件和药化学习课件对于学习能起到事半功倍的成效,欢迎各位战友分享推荐自己学习过的经典学习课件。[color=orangered][b]活动对象[/b][/color]:鸭绿江全体站友
[color=orangered][b]活动时间[/b][/color]:自2006年11月19日开始(如无特殊情况,将长期执行)
[color=orangered][b]活动规则[/b][/color]:参加活动者,直接在这个帖子中跟帖即可,不必另开主题贴
1.标明:课件名 、作者、格式、大小.
2.对课件做个大体介绍,简单列出章节。
3.[color=darkblue]自己的评述(最为重要),[/color]说说这课件的优点,对自己的益处,有何收益。这个是评分的主要依据。
4.如果有此课件下载地址,给出连接。没有,愿意共享提供共享(额外奖励)。
奖励办法:视帖子质量,给予1~3威望,10~30财富奖励。评分侧重点:经典课件;自己的评价。鼓励大家多看外文课件,多吸收些国外的经验,对于外文的奖励会侧重多点。
注意事项:
请发布原创内容,重在自己的体会,否则不予评分!!!!
[color=darkred][b]注意:为了保持论坛的平衡发展以及给其他站友机会,单个站友参加该次活动奖励总数不超过15威望[/b][/color]
本活动规则参考hygao斑竹和xhlbudd斑竹的活动帖规则,在此谨表谢意!
[b][color=red]活动搞得很好,赞一个!——xhlbudd[/color][/b] 本想写一点,发现咱们论坛已经有了 转贴一下xhlbudd
[url]http://forum.e2002.com/read.php?tid=77552[/url]的文章吧
闻韧老师药物合成反应课件
本书根据反应类型分章节,每章末附有参考书目和150篇左右参考文献,使用非常方便,在具体做反应的时候,查到自己所需要做的反应类型,可以迅速找到书中相关内容,然后再进一步通过参考文献查到具体的实验方法,参考文献主要是JACS,JOC,T,TL,OS等常见的文献,大部分学校都有订,我觉得这也是我喜欢本书的原因。
闻韧先生药物合成反应课件,12M
[url]www.mofile.com[/url]
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另写一个:
沈阳药科大学:药物化学课件 ppt(一、二、三、四、五)
个人感觉办得不错 我们学院药学专业授课授课教材
PPT格式。沈阳药科大学药物化学完整课件。精品课程,有特色的是采用双语教学界面,内容及其全面、丰富,分五部分。
如第五部分:[url]http://www.cctr.net.cn/search_courseware_detail.asp?id=14302[/url]
其他链接类似 [url]http://www.cctr.net.cn/share_search.asp?xz=&xzname=&fl=16&coursewaretype=%E8%8D%AF%E5%AD%A6[/url] 。
化学区也有关于药化的帖子,化学和药物本来就不分家吗,可以看一看,如[url]http://forum.e2002.com/read.php?tid=112077[/url]的帖子 药物设计的基础:Drug Discovery -Introduction,
作者:德国著名药物化学家Prof. Dr. Hugo Kubinyi
格式:PDF(PPT转制而成),大小:近1M.
介绍:the development of DRUG
Development of Drug Research
Important Results in Drug Research
Important Results in Drug Research
Lead Structure Search
Lead Optimization and Drug Development
Drug Targets and Mechanisms of Drug Action
and so on
评价:这是其系列药物设计课件的一部分,是最基础的,对任何初学者而言,也是非常实用的.其图文并貌,这是最大的特色,任何药物的作用机制,排名列表一目了然,作者首先介绍了药物设计发展简史,从最初的天然植物,到后来的提纯物,当然很多药物在当时看来是不可思义的东西,作者接着介绍了药物设计史上一些重大发现,发展,其后是药物的先导物优化,当然最重要的是后面的药物作用机制介绍,非常详尽,当今药物设计已非常重视对作用机制的研究,可以说一个新的作用机制阐明将是一个全新药物设计的基础,如今流行的几大机制都提到了,大家只要花一点时间,就能对药物设计有一个大概的了解了.
共享地址:[url]http://free.ys168.com/?jackiespring[/url] 尤启东 药物化学课件 ppt 30M
介绍:第一章 绪论
第一节 药物化学的起源与发展
了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状
第二节 药物的命名
熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则;了解商品名的作用及命名要求。
第二章 中枢神经系统药物
第一节 镇静催眠药
熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、化学名及用途。了解三唑仑的结构和用途。了解异戊巴比妥的合成路线。掌握巴比妥类药物的构效关系。
第二节 抗癫痫药物
熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。掌握苯妥英钠的结构、化学名及用途。了解卡马西平、普罗加比的结构和用途。
第三节 抗精神病药
掌握抗精神病药的结构类型和作用机制。掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氯氮平的结构、化学名及用途。了解抗精神病药的发展。
第四节 抗抑郁药
熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氟西汀的结构、化学名及用途。了解抗抑郁药的发展。
第五节 镇痛药
掌握镇痛药的结构类型和作用机制。掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。掌握哌替啶的结构、化学名及用途。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。了解镇痛药的构效关系和发展
第六节 中枢兴奋药
熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉吡拉西坦的结构、化学名及用途。了解甲氯芬酯的结构和用途。了解中枢兴奋药的发展。了解咖啡因的合成路线
第三章 外周神经系统用药
第一节 拟胆碱药
掌握拟胆碱药物的类型。掌握胆碱受体激动剂的构效关系。掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。熟悉毛果芸香碱、他克林、多萘培齐的结构和用途。了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。
第二节 抗胆碱药
掌握抗胆碱药物的类型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。熟悉莨菪类药物的构效关系。熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。了解M胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系。了解N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。
第三节 拟肾上腺素药
掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途。了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展。
第四节 组胺H1受体拮抗剂
掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、酮替芬的结构和用途。了解第一代(经典)抗组胺药物的发展及结构变换。了解第二代(非镇静性)抗组胺药物的发展。
第五节 局部麻醉药
掌握局部麻醉药的结构类型。掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途。了解局麻药的构效关系、发展和现状。
第四章 循环系统药物
第一节 β-受体阻滞剂
掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点;掌握β-受体阻滞剂的构效关系。掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。熟悉纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用。了解普拉洛尔、拉贝洛尔的结构及应用。
第二节 钙通道阻滞剂
掌握钙通道阻滞剂的分类及构效关系。掌握硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构、化学名、代谢及应用。了解尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、桂利嗪、普尼拉明的结构及应用。
第三节 纳,钾通道阻滞剂
熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。掌握盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用,了解盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的结构及应用。
第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
熟悉ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制;了解ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展。掌握卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉氯沙坦的结构、化学名及应用。了解马来酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的结构及应用。
第五节 NO供体药物
熟悉NO供体药物的作用机制。掌握硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用。
第六节 强心药
了解强心甙类药物的构效关系。掌握地高辛的结构、理化性质、代谢、作用机制及临床应用。熟悉米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。了解其它类型强心药的作用特点。
第七节 调血脂药
熟悉调血脂药的类型及作用机制;熟悉他汀类药物的构效关系。掌握洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非罗齐、非诺贝特及烟酸的结构及应用。了解右旋甲状腺素的结构及应用。
第八节 抗血栓药
熟悉抗血栓药的分类;了解抗血栓药的发展。熟悉氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及应用;熟悉阿司匹林的抗血栓机制。
第九节 其他心血管系统药物
熟悉利血平的结构特点、化学名及应用。了解酚妥拉明、哌唑嗪、可乐定、莫索尼定、甲基多巴、肼屈嗪、胍乙啶的结构及应用。
第五章 消化系统药物
第一节 抗溃疡药
熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥美拉唑的结构、化学名称及用途。了解西咪替丁的合成路线。
第二节 止吐药
熟悉止吐药的结构类型和作用机制。掌握昂丹斯琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉地芬尼多的结构、化学名称及用途。了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。了解昂丹斯琼的合成路线。
第三节 促动力药
掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。了解西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。了解促动力药的作用。
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物
掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。了解水飞蓟素、熊去氧胆酸的结构特点及用途。了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
第一节 解热镇痛药
掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途,熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点,掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。了解的水杨酸类解热镇痛药物的发展历史。
第二节 非甾体抗炎药
掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途,掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化,熟悉3,5-吡唑烷二酮类药物的代谢物药物活性的变化,3,5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。熟悉灭酸类药物立体结构特征。,了解芳基烷酸非甾体抗炎药物的发展概况。熟悉COX-1和COX-2的结构的差别及其药理作用的特点。掌握塞利西布的化学名、结构和合成及以结构与活性关系。
第七章 抗肿瘤药 第一节 生物烷化剂
了解烷化剂类药物的发展;掌握烷化剂类药物的结构类型和作用机理;掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、理化性质、体内代谢及作用特点;熟悉塞替派、卡莫司汀、白消安的结构及临床应用;了解金属铂配合物的发展及构效关系;熟悉环磷酰胺、卡莫司汀的合成方法。
第二节 抗代谢药物
了解抗代谢药物的发展;掌握抗代谢药物的设计原理及作用机理;掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性质及临床应用;熟悉盐酸阿糖胞苷和甲氨喋呤的结构及临床应用;熟悉氟尿嘧啶和巯嘌呤的合成方法。
第三节 抗肿瘤抗生素
熟悉抗肿瘤抗生素的发展及作用机理;熟悉米托蒽醌的结构特点、设计思想及作用。
第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物
熟悉抗肿瘤植物药及衍生物的发展和作用机理;熟悉喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。
第八章 抗生素
第一节 β-内酰胺抗生素
了解β-内酰胺类抗生素的发展。掌握β-内酰胺类抗生素的结构特点、分类、构效关系和作用机制;了解半合成青霉素和头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法。掌握青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物;掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用;熟悉苯唑西林钠、克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途;熟悉头孢菌素四代的划分及各代药物的特点。
第二节 四环素类抗生素
熟悉四环素类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用;熟悉天然四环素类抗生素的理化性质。
第三节 氨基糖苷类抗生素
了解氨基糖苷类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用;了解细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因及半合成氨基糖苷类抗生素的结构改造方法。
第四节 大环内酯类抗生素
了解大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用;熟悉红霉素的理化性质及半合成红霉素衍生物的结构改造方法;熟悉红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特点。
第五节 氯霉素类抗生素
掌握氯霉素的结构、理化性质及临床应用;熟悉氯霉素的合成方法。
第九章 化学治疗药
第一节 喹诺酮类抗菌药
熟悉喹诺酮类药物发展概况,掌握三代喹诺酮类药物的化学结构特征与药效特点。掌握吡哌酸、环丙沙星、诺氟沙星的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途,、熟悉喹诺酮抗菌药物的作用机理、喹诺酮类药物的构效关系、喹诺酮类药物化学结构与毒性的关系。熟悉萘啶酸、左氟沙星、加替沙星、斯帕沙星的化学结构。
第二节 抗结核药物
掌握抗结核药物化学结构分类,掌握异烟肼、乙胺丁醇的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途,掌握对氨基水杨酸、利福平的化学结构,熟悉利福霉素抗生素类结构和活性关系。熟悉对异烟肼的结构改造,熟悉乙胺丁醇的立体异构体与活性的关系。了解抗结核药物的发展,了解利福霉素类抗生素的发展。
第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂
掌握磺胺嘧啶、甲氧苄啶的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途,了解磺胺类药物的发现过程,熟悉磺胺类药物的作用机制,掌握抗代谢理论,掌握磺胺类药物的结构与活性关系,甲氧苄啶的作用机理及了解抗菌增效剂的概况。
第四节 抗真菌药物
熟悉抗真菌抗生素的结构及药效特点,掌握硝酸益康唑、氟康唑的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途,掌握唑类抗真菌药物的构效关系。熟悉抗真菌药物(合成药和抗生素)的作用机制,了解唑类抗真菌药物和其他类抗真菌药物的发展。
第五节 抗病毒药物
掌握盐酸金刚烷胺、利巴韦林、、阿昔洛韦的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途,熟悉抗病毒药物的分类和的研究进展,熟悉利巴韦林的构效关系和核苷类逆转录酶抑制剂的作用机理及构效关系,了解阿昔洛韦的作用机理和HIV蛋白酶抑制剂的概况。
第六节 抗寄生虫药
熟悉咪唑类驱肠虫药的研究概况,掌握阿苯达唑、磷酸氯喹的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途。熟悉抗疟药物的发展概况及对天然产物的结构改造发现新药的过程。熟悉硫酸奎宁、青蒿素的结构和作用特点。掌握磷酸氯喹的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途。掌握青蒿素抗疟作用机理。
第十章 利尿药及合成降血糖药物
第一节 口服降血糖药
掌握口服降血糖药的结构类型。掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉磺酰脲类口服降血糖药的结构与代谢、作用时间的关系。熟悉氯磺丙脲、格列吡嗪的结构和用途。了解磺酰脲类口服降血糖药的发展。了解格列美脲、米格列醇的结构和用途。
第二节 利尿药
掌握利尿药的分类及各类药物的作用机制。掌握氢氯噻嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉呋噻米、螺内酯的结构、化学名、代谢及应用。了解依他尼酸、乙酰唑胺、氨苯蝶啶的结构及应用。
第十一章 激素
第一节 前列腺素
了解前列腺素类化合物的基本化学结构。熟悉前列腺素类化合物在临床上的用途。了解米索前列醇的结构特点及用途。
第二节 肽类激素
了解胰岛素和降钙素的结构特点及用途。了解多肽类药物的结构特点及特殊的理化性质对其生产、制剂和使用的影响。
第三节 甾体激素
掌握甾体药物分类及结构特征。熟悉各种激素药物的作用机制。掌握雌二醇、丙酸睾酮、黄体酮、和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉枸橼酸他莫昔芬、米非司酮、炔诺酮和醋酸地塞米松的结构、化学名称及用途。了解己烯雌酚和左炔诺孕酮的结构特点及用途。掌握雌二醇、丙酸睾酮的合成路线。了解抗雌激素、抗孕激素的构效关系。了解各类甾体的发展。
第十二章 维生素
第一节 脂溶性维生素
熟悉维生素A、维生素D和维生素E的化学结构,理化性质,各自的活性形式及用途。
第二节 水溶性维生素
熟悉维生素B族、维生素C的化学结构,理化性质,各自的活性形式及用途。了解维生素H的结构特点及用途。
第十三章 新药研究和设计
第一节 药物作用的生物学基础
熟悉药物作用的生物靶点;药物作用的体内过程;影响药物疗效的某些理化因素和立体因素;药物-受体相互作用的化学过程。
第二节 新药开发的基本途径与方法
熟悉新药开发的基本途径:熟悉先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法。
第三节 计算机辅助药物设计简介
熟悉计算机辅助药物设计的基本原理,了解对接术,构象分子场分析方法,3-D定量构效关系,药效结构模型法。
第四节 新药研究与开发中的基本技术
了解“基因工程”的一般原理、方法及其在新药研发中的应用。
评价:这个课件是一个非常系统的课件,完全配合尤启东编写的药物化学教科书,对考研和基础研究的同学非常有用。在章节的设计上,是按照药物的种类来分,便于记忆。里面含有很多重点药物的合成反应式,相当的全面。你完全可以在里面查阅到很多常用经典药物的合成方法。希望给同学们有所帮助。
没有完整的课件下载地址,给个基本的介绍地址吧:[url]http://www.immc.edu.cn/jingpinkecheng/yaoxueyuan/ywhx/2.doc[/url] 1、仉文升 药物化学课件 chm 4.26M
仉文升,1961年毕业于北京医学院药学系(现北京大学药学院)并留校工作。先在有机化学教研室,后于1965年到药物化学教研室从事教学及科研工作至今,发表科研论文多篇,现任北京大学药学院药物化学教授。
2、课件主要讨论以下内容:
1. 各类药物的发展
2. 讨论药物分类或化学结构类型
3. 药物化学结构与理化性质的关系
4. 药物化学结构与生物活性的关系
5. 各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化学名、合成路线、理化性质及应用特点
6. 药物研究与开发的途径和方法
3、 该课件是一个基础课件,对本科同学非常有用。里面含有很多重点药物的合成反应式和一些作用机理,比较全面,而且每章都有复习题,有利于加深对刚学过的知识的了解和认识。
4、可以在这里下载,三天有效。匿名提取文件连接 [url]http://pickup.mofile.com/9879845326232049[/url]
或登录Mofile,使用提取码 9879845326232049 提取文件 药物设计: Serendipity and Rational Design
作者:德国著名药物化学家Prof. Dr. Hugo Kubinyi
格式:PDF(PPT转制而成),大小:365K.
介绍:Heroic Times: Who Is a Good Surgeon
Chance, Good Luck and the Prepared Mind
Mechanical Separation of Sodium Ammonium Tartrate Crystals
Lack of Success in a Quinine Synthesis
Discovery of Acetanilide and Phenacetin
Unexpected Rearrangement Products
Serendipitous Drug Discoveries
Sources of New Lead Structures
Interaction of Enzymes, Receptors, Ion Channels and Transporters in the Transmission of the Electric Signal of a Nerve Cell
Integrated Optimisation of Drug Therapy
New Strategies in Drug Design
and so on
评价:学过药物化学的人都知道,药物的发现过程就是一个从误打误撞到摸到一点门路,再到现在的合理药物设计,也就是刚开始并没有药物设计这种说法,估计也是前人所不敢想像的,比如抗生素青霉素的发现,
[img]http://nov21.imghost.us/2Q6Y.jpg[/img]
心血管药物普萘洛尔的发现都是在实验中意外发现的,这篇文章将历史上著名的药物发现都罗列出来了,比如麻醉剂乙醚使用,作者称那个时代为一个充满英雄色彩的年代,这种说法一点也不为过,敢尝试的人本身就是英雄,不过作者也并非全然认为这些药物是意外发现,用他的话就是:Chance, Good Luck and the Prepared Mind,即:机遇,好运再加上有准备的头脑.在文章的后半部分介绍了合理药物设计的常用方法.并以治疗帕金森综合证为例,讲述了一个药物的合理设计过程,很有启发性,在文章的最后作者介绍了药物设计的常用的几种策略:以结构为基础的药物设计,计算机辅助药物设计(CADD),虚拟药物筛选等等.
共享地址:[url]http://free.ys168.com/?jackiespring[/url] 药物设计(QSAR专辑): QSAR - Hansch and Free Wilson Analyses
QSAR Parameters
QSAR Examples
作者:德国著名药物化学家Prof. Dr. Hugo Kubinyi
格式:PDF(PPT转制而成),大小:共560K
介绍:QSAR Parameters:What is QSAR?
Drug Action: From Experience to Theory to Rules
Drug Transport and Drug Receptor Interaction
Specifics of Drug Action
Basic Requirements in QSAR Studies
Lipophilicity Estimation Software
Quantum Mechanical Descriptors and so on
QSAR - Hansch and Free Wilson Analyses:Hansch Equations
Regression Analysis
Formulas and Meaning of Statistical Parameters
Regression Analysis - A Common QSAR Tool
A Diagram Tells You More Than Thousand Equations
Antibacterial Activity of Homologous Aliphatic Amines and so on
QSAR Examples:The Role of Iodine in the Thyroid Hormones
Optimization of a Herbicidal Lead Structure Bromobutide – A QSAR Success Story
Monoaminoxidase Inhibitors
Inflammatory Activity of Phorbol Esters
Inhibition of Monoaminoxidase by Amines and Alcohols at Different pH Values
评价:作者一共三篇关于QSAR的PPT,出于保证内容的完整性,我特将三篇合在一起评价.定量构效关系(QSAR)是一种新药设计的重要研究方法,是先导化合物优化的重要手段,也是CADD(计算机辅助药物设计)的重要内容,包括2D-QSAR,3D-QSAR,主要用于研究药物的生物活性与化合物的结构的关系.
[img]http://nov21.imghost.us/ksCz.jpg[/img]
三篇PPT各有侧重点.QSAR Parameters侧重于介绍QSAR基本概念及发展历史,QSAR虽说从1900就有相应的学说提说,但真正发展起来是近四十年的事情,其中也取得不小的成果,很著名的就是喹诺酮类抗菌药的QSAR研究,成功发现了环丙沙星,QSAR - Hansch and Free Wilson Analyses侧重于一些具体的研究方法,计算方法,并给出了很多实验数据,QSAR Examples则是非常有用,相信大家研究完这些例子对QSAR就会有全新的认识,个人觉得对一个新手而言,这三篇PPT作为入门资料是绰绰有余了.
共享地址:[url]http://free.ys168.com/?jackiespring[/url] colby大学化学系的计算机辅助药物设计课件
格式:PPT
大小:250K
内容:
Computer Aided Molecular Design
A Strategy for Meeting the Challenges We Face
An Organized Guide
Build Chemical Insight
Discover new molecules
Predict their properties
Working at the Intersection
Structural Biology
Biochemistry
Medicinal Chemistry
Toxicology
Pharmacology
Biophysical Chemistry
Information Technology
Structural Biology
Fastest growing area of biology
Protein and nucleic acid structure and function
How proteins control living processes
Medicinal Chemistry
Organic Chemistry
Applied to disease
Example: design new enzyme inhibitor drugs
doxorubicin
Pharmacology
Biochemistry of Human Disease
Different from Pharmacy: distribution of pharmaceuticals, drug delivery systems
Natural Products Chemistry
Chemical Ecology
During the next two decades: the major activity in organismal biology
Examples: penicillin, taxol (anti-cancer)
Working at the Intersection
Structural Biology
Biochemistry
Medicinal Chemistry
Toxicology
Pharmacology
Biophysical Chemistry
Information Technology
Principles
Structure-Function Relationships
Binding
Step 1: Biochemical Mechanism
Step 2: Understand and control macromolecular binding
Binding
Binding interactions are how nature controls processes in living cells
Enzyme-substrate binding leads to catalysis
Protein-nucleic acid binding controls protein synthesis
Principles
Structure-Function Relationships
Binding
Understand and control binding ->disease
Molecular Recognition
How do enzymes recognize and bind the proper substrates
Guest-Host Chemistry
Molecular Recognition in Cyclodextrins
Molecular Recognition
Hydrogen bonding g9
Charge-charge interactions (salt bridges)
Dipole-dipole
p – p interactions (aromatic)
Hydrophobic (like dissolves like)
Hosts: cyclodextrin
Hexasulfo-calix[6]arenes
Molecular Design
Originated in Drug Design
Agricultural, Veterinary, Human Health
Guest - Host Chemistry
Ligands for Inorganic Complexes
Materials Science
Polymer Chemistry
Supramolecular Chemistry
Semi-conductors, nonlinear phenomena
Information Technology
Chemical Abstracts Service registered over one million new compounds last year
Expected to increase every year
Need to know the properties of all known compounds
pharmaceutical lead compounds
environmental behavior
Information Technology
Store and Retrieve
Molecular Structures and Properties
Efficient Retrieval Critical Step
Multi-million $ industry
Pharmaceutical Industry
$830 million to bring a new drug to market
Need to find accurate information
Shorten time to market, minimize mistakes
CAMD
Computational techniques to guide chemical intuition
Design new hosts or guests
Enzyme inhibitors
Clinical analytical reagents
Catalysts
CAMD Steps
Determine Structure of Guest or Host
Build a model of binding site
Search databases for new guests (or hosts)
Dock new guests and binding sites
Predict binding constants or activity
Synthesize guests or hosts
Structure Searches
2D Substructure searches
3D Substructure searches
3D Conformationally flexible searches
2D Substructure Searches
Functional groups
Connectivity
Halogen substituted aromatic and a carboxyl group
2D Substructure Searches 7
Query:
Halogen substituted aromatic and a carboxyl group
3D Substructure Searches
Spatial Relationships
Define ranges for distances and angles
Stored conformation
usually lowest energy
Conformationally Flexible Searches
Rotate around all freely rotatable bonds
Many conformations
Low energy penalty
Get many more hits
Guests adapt to hosts and Hosts adapt to guests
Conformationally Flexible Searches
Angiotensin Converting Enzyme
Zn containing protease
Converts Angiotensin
Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu
-> Angiotensin II
Raises blood pressure
Vascular constriction
Restricts flow to kidneys
Diminishing fluid loss
Computer Aided Molecular Design
Quantitative Structure Activity Relationships- QSAR
Quantitative Structure Property Relationships- QSPR
Introduction pm
Uncover important factors in chemical reactivity
Based on Hammett Relationships in Organic Chemistry
Medicinal Chemistry
Guest-Host Chemistry
Environmental Chemistry
CAMD
Determine Structure of Guest or Host
Build a model of binding site
Search databases for new guests (or hosts)
Dock new guests and binding sites
Predict binding constants or activity
Synthesize guests or hosts
Outline
Hammett Relationships
log P : Octanol-water partition coefficients
uses in Pharmaceutical Chemistry
uses in Environmental Chemistry
uses in Chromatography
Other Descriptors
Multivariate Least Squares
Nicotinic Agonists - Neurobiology
Acetylcholine Esterase AE
Neurotransmitter recycling
Design drug that acts like nicotine
Acetylcholine Esterase .
Brookhaven protein database CO
Human disease- molecular biology databases
SWISS-PROT
OMIM
GenBank
MEDLINE
Acetylcholine Esterase
Hammett Relationships
pKa of benzoic acids
Effect of electron withdrawing and donating groups
based on
pKa Substituted Benzoic Acids L`
K aH is the reference compound- unsubstituted Sxb,
Hammett Constants
Growth Inhibition for Hamster Ovary Cancer Cells
Octanol-Water Partition Coefficients
Hydrophobic - hydrophilic character
P increases then more hydrophobic
QSAR and log P Isonarcotic Activity of Esters, Alcohols, Ketones, and Ethers with Tadpoles
Isonarcotic Activity of Esters, Alcohols, Ketones, and Ethers with Tadpoles
Estimating
Solvent-Solute Interaction
Free Energy of desolvation in water
Free Energy of desolvation in octanol
Descriptors
Molar Volume,
Surface area
Rotatable Bonds, Rotbonds
Molecular Polarizability
Ease of distortion of electron clouds
sum of Van der Waals A coefficients
Molecular Refractivity,
size and polarizability
local non-lipophilic interactions 药物设计:Virtual Screening(虚拟筛选)
作者:德国著名药物化学家Prof. Dr. Hugo Kubinyi
格式:PDF(PPT转制而成),大小:291K.
介绍:the Search for a Needle in a Haystack
The Medicinal Chemistry Space
Virtual Screening Reduces the Size of the Haystack by Selecting
Intestinal Absorption and Bioavailability of Drugs
Lead-Like and Drug-Like Structures
Neural Net Characterisation of the ?Drug-like“ Character of Organic Compounds
”Drug scores” of top-selling drugs (year 1994)
Sublibrary Selection by Genetic Algorithms
Virtual Screening of α4β1 Integrin Antagonists With CATALYST
Virtual Screening: The Screensaver Project
Summary and Conclusions
评价:在药物设计中最重要环节就是先导物的发现与优化,前人只是不断合成,不断筛选化合物,合成10000个化合物,能进入临床的也顶多只有一个分子,很明显药物研发企业将为此付出巨大的人力,物力,财力,因为研发最后关头临床实验的失败而倒闭的公司也不在少数,那么有没有一种更好的方式呢,Prof. Dr. Hugo Kubinyi这篇PPT就给了我们很大的启发,这篇PPT是对前人工作的总结,介绍的就是当今药物设计的热点之一:药物虚拟筛选.这是创新药物研究的新方法和新技术,近年来引起了研究机构和制药公司的高度重视,并且已经成为一种与高通量筛选互补的实用化工具,国内在此领域比较著名是就是原上海药物所院士陈凯先院士,前一段时间刚听过他的报告受益菲浅.
[img]http://nov22.imghost.us/lqkd.jpg[/img]
虚拟筛选是针对生物大分子的三维结构或定量构效关系(QSAR)模型,从现有小分子数据库中,搜寻与靶标生物大分子结合或符合QSAR 模型的化合物,它的介入改变了药物筛选的模式,从原先的“体外(in vitro)筛选→体内(in vivo)筛选”变为“虚拟(in silico)筛选→体外(in vitro)筛选→体内(inv ivo)”。与传统高通量筛选相比,虚拟筛选具有高效、快速和经济等优势.这篇PPT深入浅出,并在最后介绍了一些药物虚拟筛选成功的范例,如发现的新的Cdk2 Inhibitors和Type ITGFβ receptor Kinase Inhibitors,作者还将研发过程用流程图表示出来,一看就懂,非常好.我同时附上一篇中文版的介绍Virtual Screening的文献,是上海药物所陈凯先的文章,希望对大家有所启发,看不懂PPT的,可以先看看这篇中文,题目是<<虚拟筛选与新药发现>>,也放在我的共享空间里.
共享地址:[url]http://free.ys168.com/?jackiespring[/url] 药物设计: Ligand-Protein Interactions(配体与受体蛋白的相互作用)
作者:德国著名药物化学家Prof. Dr. Hugo Kubinyi
格式:PDF(PPT转制而成),大小:631K.
介绍:Loschmidt Constitution Formulas (1861)
The Benzene Formula of August Kekule(1865)
Benzene
Models of Different Tetrahedric Carbons
Molecular Models of d- and l-Carvone
Molecular Electrostatic Potential of Dopamine
Toxins and Receptors (Paul Ehrlich, around 1900)
Peter Andrews Diagram
Important Non-Covalent Ligand-Protein Interactions
3D Structures, Superposition of Moleculesand Pharmacophore Hypotheses
Rule-based System for the Prediction of Multiple 3D-Structures
GRID Molecular Interactions Fields
Superposition of Thrombin Inhibitors
评价:提到配体和受体学说,相信大家都会想到锁钥学说,没错,锁钥学说是受体学说最为经典的理论之一,
[img]http://nov23.imghost.us/ePOZ.jpg[/img]
是药物设计学的理论基础,在药物设计学中提到受体,当然是指受体蛋白,而配体当然是药物分子,当今诸多药物正是在研究了体内受体和天然配体的作用方式后研制而成的,比如ACE抑制剂卡托普利.大多数药物作为配体是通过与受体的相互作用来发挥药效,这种作用,可以分为好几种,最常见的,当然是抑制和激动作用,这种相互作用方式也包括几种,这正是本PPT所要讲述的内容之一.
在本PPT中,作者首先介绍了人类对分子结构的理解和认识过程,附多张精彩的图片,当然少不了对苯的发现过程的介绍,学化学的没有人不知道.
[img]http://nov23.imghost.us/cVrz.jpg[/img]
分子结构差异包括分子的构型,构象的差异,不同的结构对同一受体的作用结果千差万别,这正是配体特异性的和受体相互作用的基础,而且同一类药物分子的不同的构型,它的活性相差也是很大的,甚至是完全不同的,比如麻黄碱可收缩血管,增高血压,而它的光学异构体伪麻黄碱则没有收缩血管,增高血压的作用,然后作者在PPT中讲述了配体和受体相互作用的方式,如:氢键,金属键,疏水键等等.所举范例全都图文并貌,相信能对大家,特别是新手有所帮助.
共享地址:[url]http://free.ys168.com/?jackiespring[/url] 1.川大精品课程-药物化学 作者:徐正
可下载课件(POWERPOINT的PDF形式)及授课录音。
2. 药物化学电子教案
第一章 绪论
第二章第一节 镇静催眠药
第二章第二节 抗癫痫药物
第二章第三节 抗精神失常药
第二章第四节 抗抑郁药
第二章第五节 镇痛药
第二章第六节 中枢兴奋药
第三章第一节 拟胆碱药
第三章第二节 抗胆碱药
第三章第三节 拟肾上腺素药物
第三章第四节 组胺H1受体拮抗剂
第三章第五节 局部麻醉药
第四章第一节 β-受体阻滞剂
第四章第二节 钙通道阻滞剂
第四章第三节 钾、钠通道阻滞剂
第四章第四节ACEI和AngⅡ拮抗剂
第四章第五节 NO供体药物
第四章第六节 强心药
第四章第七节 调血脂药物
第四章第八节 抗血栓药
第五章第一节 抗溃疡药
第五章第二节 止吐药
第五章第三节 促动力药
第五章第四节 肝胆疾病辅助治疗药
第六章第一节 解热镇痛药
第六章第二节 非甾类抗炎药
第七章第一节 生物烷化剂
第七章第二节 抗代谢药物
第七章第三节 抗肿瘤抗生素
第七章第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物
第八章第一节 β内酰胺抗生素
第八章第一节 β内酰胺抗生素(2)
第八章第二节 四环素类抗生素
第八章第三节 氨基糖苷类抗生素
第八章第四节 大环内酯类抗生素
第八章第五节 氯霉素类抗生素
第九章第一节 喹诺酮类抗菌药
第九章第二节 抗结核药物
第九章第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂
第九章第四节 抗真菌药物
第九章第五节 抗病毒药物
第九章第六节 抗寄生虫药物
第十章第一节 口服降血糖药
第十章第二节 利尿药
第十一章第一节 前列腺素
第十一章第二节 肽类激素
第十一章第三节 甾体激素(1)
第十一章第三节 甾体激素(2)
第十一章第三节 甾体激素(3)
第十二章第一节 脂溶性维生素
第十二章第二节 水溶性维生素
第十三章第一节 药物作用的生物学基础
第十三章第二节 新药开发的基本途径与方法
第十三章第三节 计算机辅助药物设计简介
3. 此书较为全面的阐述了药物化学这门学科的发展和现状,使我们对新药研究和开发过程有了基本的认识.适用于药化初学者.其中两章--新药开发的基本途径与方法,计算机辅助药物设计简介对读者的启发较大.使我对药物研发经过了深一层的认识.
4 链接: [url]http://219.221.200.61/2005/308/[/url] 课件名 :合成抗菌药,镇痛药(均为新版)
作者:尤启冬教授
格式:ppt
大小:约10M
介绍:中国药科大学的授课课件,对合成抗菌药,镇痛药做了全面细致的介绍。配合药物化学(尤启冬主编)使用。
评述:由于自学这两章内容时遇到了一定的阻力,几经周折,获得了这两个课件。感觉获益颇多,特此与大家分享。这两篇课件较为全面的阐述了合成抗菌药和镇痛药的基本情况做了详细的介绍。由于是授课课件,因此由浅入深进行分析,容易理解。镇痛药主要介绍了镇痛药的分类,每类代表药物,重点介绍吗啡及其类似物的结构改造和构效关系研究。最后介绍了由镇痛药物结构改造所得到的合理药物设计的思想。合成抗菌药物在介绍各类药物的同时,将重点放在了藤田方程上,对二维定量构效关系作了详细地阐述。
总体而言,这两篇课件侧重于基础教学,对所涉及的内容给出了清晰的逻辑解释。
最为重要的是,课件不仅仅局限于药物本身,从药物入手,剖析了药物背后所包含的设计思想-rational drug design,相信对于初涉药物化学学科的朋友,这两篇课件一定能有所帮助。
共享地址:网易油箱,账号zai20060616,密码223344,请不要删除,谢谢! 药物设计: Drug Metabolism(药物代谢)
作者:德国著名药物化学家Prof. Dr. Hugo Kubinyi
格式:PDF(PPT转制而成),大小:489K.
介绍:Sites of Drug Metabolism
Drug Metabolism
Metabolic Pathways of Xenobiotics
Metabolism of Propranolol
Metabolism of Bromobenzene
Metabolic Activation and Toxification
Phase II Metabolic Processes
Phase I Metabolic Processes
Phase I Metabolic Processes: Oxidases Cytochrome P450 isoenzymes
Cytochrome P450 Enzyme Families
Specificity of Cytochromes (incomplete list)
Oxidative Metabolism and Drug Design
Binding Mode of Metyrapone to hCYP 3A4
and so on
评价:众所周知,药物代谢的研究对合理使用现有的药物有重大的意义,也是新药设计,研发过程中必不可少的工作.
[img]http://nov25.imghost.us/YSvK.jpg[/img]
很多药物正是在一些化合物的代谢过程中发现的,比如抗菌药磺胺类药物的发现,它是在化合物百浪多息的研究中发现的,比如苯二氮卓类药物奥沙西泮的发现,其是地西泮的代谢物,同样具有催眠作用,且副作用更小,由此可见,对药物代谢的研究同样可以成为新药设计和发现的重要方法,因此有必要介绍一个药物代谢的的课件,Prof. Dr. Hugo Kubinyi的这份PPT介绍的就十分详细.他除了对正常的药物代谢过程,包括Phase 1,phase 2过程作了充分介绍,最难可贵的是也详细介绍了代谢相关酶,CYP450酶系,
[img]http://nov25.imghost.us/lTt2.jpg[/img]
对CYP450各酶系都有介绍,并给出相关酶系的结构,包括3D结构,及和药物结合的分子模拟图,非常直观,特别是对学CADD的朋友应该很有用,相信大家会喜欢.
共享地址:[url]http://free.ys168.com/?jackiespring[/url] 课件名 :药物设计的基本原理和方法
作者: 药物化学授课课件
格式:ppt
大小:约2M
介绍:沈阳药科大学的授课课件,对药物设计的基本原理和方法做了全面细致的介绍。配合药物化学(郑虎主编)使用。
评述:药物设计是药物化学工作的重中之重。这篇课件介绍了rational drug design,高通量筛选,计算机辅助药物设计等药物设计的经典思想,又例举了由白浪多系为先导物发现磺胺类药物等经典案例。内容比较丰富。
这篇课件侧重于基础教学,更重要的是,课件对于初涉药物化学学科的朋友,起到了由浅入深的引导作用。它也对我的学习起到了帮助,在此与大家分享。
共享地址:网易油箱,账号zai20060616,密码223344,请不要删除,谢谢! 课件名 :Sedative-Hypnotics and Antiepileptics Agents(镇静催眠药和抗癫痫药)
作者: 药物化学授课课件
格式:ppt
大小:约12M
介绍:沈阳药科大学的授课课件,对Sedative-Hypnotics and Antiepileptics Agents的发展,分类以及评价做了全面细致的介绍。配合药物化学(郑虎主编)使用。
评述:和上面的课间是一套的,同样是授课用。相对于前面的总论,本章开始详细论述各大类的代表药物,由于是英文的,所以相信看完后对涉及到本部分的专业英语的提升会有好处,最大的感触就是配合书本使用效果更好,但看课件可能初学者英语上会遇到一定困难。个人感觉本课件制作比较精细。它也对我的学习起到了帮助,在此与大家分享。
共享地址:网易油箱,账号zai20060616,密码223344,请不要删除,谢谢! 课件名 :Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents(解热镇痛药和非甾体抗炎药)
作者: 药物化学授课课件
格式:ppt
大小:约12M
介绍:沈阳药科大学的授课课件,对Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents的发展,分类以及评价做了全面细致的介绍。配合药物化学(郑虎主编)使用。
评述:同样是授课用。本章详细论述了解热镇痛药和非甾体抗炎药,英文版,对于NASIDs的作用机理,代表药物,药物发展展望都做出了很详细的评述。尤其是由动画的制作,对于理解很有帮助。个人感觉是个制作很好也很实际的ppt,在此与大家分享。
共享地址:网易油箱,账号zai20060616,密码223344,请不要删除,谢谢! 课件名 : Rational drug design and its application to parasitic diseases
作者:V.Kothekar
格式:ppt
大小:约4m
评述:介绍了合理药物设计的概要,核心思想,以及具体在寄生虫疾病药物研究中的具体应用。
现在仿制药的合成已经不能够推动我国药物开发的前进,药物设计以及新药开发已经越来越重要。合理药物设计正是新药设计中一个非常重要的内容。本课件系统介绍了药物设计的思想,步骤,QSAR的原理以及高通量筛选,组合化学等药物设计的热门专题。最后通过对靶点的分析,结合合理药物设计,例举了其在炕寄生虫类药物里的具体应用。英文版的课件。在此与大家分享。
共享地址:网易油箱,账号zai20060616,密码223344,请不要删除,谢谢! 课件名 :药物与杂环化合物
作者: 中山大学有机化学课程专题
格式:ppt
大小:1.3M
评述:侧重于基础,着重介绍了杂环化合物,以及杂环类药物。由于是中山大学的化工学院的课程,所以用了较大的篇幅介绍药物的基础知识,建议刚入门的朋友们看看。
共享地址:网易油箱,账号zai20060616,密码223344,请不要删除,谢谢! 课件名 :关于药物设计,QSAR方面的3个课件
1.Quantitative Structure-Activity Relationships (QSAR)
2.Quantitative Structure-Activity Relationships study of new Fungicides
3.有机药物的化学结构与药效关系
格式:ppt
大小:约3m
评述:Quantitative Structure-Activity Relationships (QSAR) 主要介绍了QSAR的基本概念,主流方法,各种参数的含义,英文课件。
Quantitative Structure-Activity Relationships study of new Fungicides在介绍基础知识之外,重点介绍了QSAR在抗真菌药物方面的应用。
有机药物的化学结构与药效关系则是我同学做的有关药物构效关系方面的一个课件,希望能对需要制作这方面课件的朋友起点参考价值,我那个时候就苦于没有这方面的参考,只能自己做。
共享地址:网易油箱,账号zai20060616,密码223344,请不要删除,谢谢! 我来推荐一个:药物设计全部课程(全部可下载)
DRUG DESIGN COURSE
作者:Prof. Dr. Hugo Kubinyi (德国-药物化学家)
格式:PDF
主要内容包括:
Drug Discovery (758 kB)
Serendipity and Rational Design (374 kB)
Chemogenomics (1,453 kB)
Ligand-Receptor Interactions (647 kB)
Hydrogen Bonds and Biological Activities (359 kB)
Chemical Similarity and Biological Activities (686 kB)
Drug Metabolism (501 kB)
Peptidomimetics and Prodrugs (294 kB)
Combinatorial Chemistry Technology (147 kB)
Combinatorial Chemistry in Drug Research (215 kB)
QSAR Parameters (284 kB)
QSAR - Hansch and Free Wilson Analyses (153 kB)
Variable Selection and Model Validation (935 kB)
Nonlinear QSAR and 3D QSAR (173 kB)
QSAR Examples (138 kB)
Structure-Based Ligand Design (782 kB)
Computer-Aided Ligand Design (850 kB)
Pharmacophore Analyses (486 kB)
Virtual Screening (299 kB)
Combinatorial and Fragment-Based Ligand Design (945 kB)
Serine Proteases and their Inhibitors (371 kB)
Thrombin Inhibitor Design (332 kB)
Problems in Drug Design (1,043 kB)
介绍:是我见过的比较全面的‘药物设计课程’,内容深入浅出,适合各种致力于
药物设计的或对其有兴趣者;另外:还给出了三个在线视频‘Drug Research - From Serendipity to Rational Design ’;‘Chemical Similarity: A Medicinal Chemist's View ’和‘Structure-Based and Computer-Aided Drug Design ’;可在线看,也可下载,隆重向大家推荐。
网址:[url]http://www.kubinyi.de/lectures.html[/url]
主页:[url]http://www.kubinyi.de/[/url] 课件名:Sedative-hypnotics, Antiepileptics and Drugs for psychiatric disorders
(抑制中枢神经系统的药物,镇静催眠药、抗癫痫药,和抗精神失常药)
格式:PPT(近1M)
内容:Sedative-hypnotics镇静催眠药结构,合成及其构效关系研究
苯二氮卓类药物 Benzodiazepines
巴比妥类药物 Barbiturates 其它类药物
Antiepileptics 抗癫痫药结构,合成及其构效关系研究
巴比妥类及其同型物,乙内酰脲类及其同型物,苯二氮卓类
二苯并氮杂卓类,脂肪羧酸类,磺酰胺类
Psychotherapeutic Drugs精神障碍治疗药结构,合成及其构效关系研究 等等
评价:本课件系统介绍了经典抑制中枢神经系统的药物,镇静催眠药、抗癫痫药,和抗精神失常药的研究历程,可以系统的学习这三大类药物的结构,药理作用,合成过程,构效关系,其中讲得最好的,当然是对构效关系的研究,作者通过对一系列药物结构和活性的比较,清晰的向我们讲明了,官能团的替换,改造对药物各种活性,包括毒性的影响.想了解这三大类中枢神经系统药物的朋友不妨仔细看看这一份PPT.
共享:[url]http://free.ys168.com/?jackiespring[/url](经典药物化学课件文件夹中,文件名cuimian.ppt) 课件名:Drug Metabolism (药物代谢)
格式:ppt转PDF(700K)
简介:药物代谢的定义
代谢的意义
代谢反应的分类 代谢反应的分类
􀂃官能团化反应I相反应(Phase I)
􀂃结合反应 Ⅱ相反应(Phase Ⅱ)
细胞色素 细胞色素P450 P450酶的研究
药物代谢的影响因素 药物代谢的影响因素
及在新药开发中的应用 及在新药开发中的应用
评价:本课件是其它学校老师以中国药科大学尤启东教授所编经典教材<<药物化学>>为依据所做的PPT,然后被转成pdf格式,90页,信息量很大,与我上面介绍过一位德国教授所写药物设计经典课件drug metabalism相呼呼应,s你可以说是那篇PPT的中文版,介绍的非常详细,特别是官能团反应那一块讲的很好,系统介绍了各种官能团在体内的代谢过程,值得大家参考.
共享:[url]http://free.ys168.com/?jackiespring[/url](经典药物化学课件文件夹中) 课件名:计算机辅助药物设计简介
格式:ppt转PDF(300K)
简介:计算机辅助药物设计
CADD的发展
CADD的研究内容
计算机辅助分子造型术的优越
CADD的方法
CADD的分类
CADD的示例
计算机辅助药物设计展望
评价:从上面的简介可以看出,这篇PPT其实内容相比比较少,事实上也只有30页,这篇文章主要挑了CADD的几个大方面讲述,并没有过于详细的介绍很多东西,简要介绍CADD的发展史及其最新发展,并附了研究实例,我想对于大部分同学而言,这些东西足够了.因为毕竟不搞这一行的,讲太深了反而不利于入门,不利理解.
共享:[url]http://free.ys168.com/?jackiespring[/url](经典药物化学课件文件夹中) 课件名:天然药物化学(卫生部规划教材-第四版)课件
格式: ppt (3.48 MB)
简介: 本课件与卫生部第四版天然药物化学配套,可作为教材的参考与补充
第一章 总论
第二章 糖和苷
第三章 苯丙素类
第四章 醌类化合物
第五章 黄酮类化合物
第六章 萜类和挥发油
第七章 三萜及其苷类
第八章 甾体及其苷类
第九章 生物碱
评价:
1. 介绍了天然药物化学的研究对象、研究方法、研究进展、及其与创新药物和中药现代化的关系。可作为学习天然药物化学的参考,对于初学者有很大的帮助。
2. 补充介绍了部分国内外天然药物(产物)的研究状况。可以使大家对我国开展天然产物研究的优势及劣勢有一定了解。
3. 撰写了各类型天然化合物的NMR谱解析及特征数据集,分门别类,很系统详细。
共享地址:见我的56共享,[email]s0610000@56.com[/email] 晕袄`都是专业知识`借过下`` 1.标明:Retrosynthesis in Organic Chemistry(英文)
格式:ppt
大小:约1m
2.介绍:这是一个关于有机化学逆合成的课件,其中包括了E. J. Corey等合成大师的思想。主要是有关合成路线的一个教学性质的课件。
3.评述:众所周知,合成路线的设计是药物化学中的重要步骤,这个课件的侧重点在于,通过一些路线设计的实例,介绍合成路线的具体设计思路。而且内容也不算难,可以说由浅入深,我觉得非常适合于药物化学专业的学生阅读,相信一定会对大家的学习有所帮助。
4.共享:已经上传到[url]http://free5.ys168.com/?aiyao1[/url] 课件名:抗病毒药物(Antiviral Agents)
格式: ppt (529KB)
介绍:是高等药物化学教学课件的一个章节,内容详实、丰富,包括:
一、病毒的定义和分类及病毒感染引起的多种疾病。
二、抗病毒药物的分类(根据其适应症)
1、抗疱疹病毒药物
2、抗免疫缺陷病毒(HIV)药物
3、抗肝炎病毒药物
4、抗呼吸道病毒感染药物。
三、分述各类抗病毒药物的分类、结构、发展、典型药和结构改造等内容。
适合研究生和教师及本科生。抛砖引玉,若感觉好,将上传其它章节。
共享地址:见我的56共享,[email]yaohua009@56.com[/email] thanks very much 课件名:抗高血压药物
格式: ppt (1.75MB)
介绍:是高等药物化学教学课件的一个章节,内容详实、丰富,包括以下内容:
高血压的定义及抗高血压药物发展
抗高血压药需注意的问题
学习抗高血压药需注意的问题
第一节 交感神经抑制药
1、中枢降压药
2、神经节阻断药
3、交感神经末梢抑制药
第二节 肾上腺素受体阻滞药
肾上腺素受体阻断剂
肾上腺素能药物
一、肾上腺素能受体
1、α1受体阻滞剂
2、β受体阻滞剂
(1)非特异性阻滞剂
(2)β1受体阻滞剂
(3)兼有α1受体拮抗作用的β受体阻滞剂
(4)兼有扩血管作用的β受体阻滞剂
(5)超短时作用的β受体阻滞剂
二、 β受体阻滞剂药理作用
三、β受体阻滞剂的构效关系
第三节 作用于钙离子通道的药物
钙拮抗剂的定义、药理作用及用途
按化学结构分类介绍(1)二氢吡啶类,(2)芳烷基胺类和(3)苯并硫氮杂卓类钙拮抗剂的典型药物和构效关系。
第四节 作用于肾素-血管紧张素-醛固酮(RAAS)系统的药物
肾素-血管紧张素-醛固酮系统由肾素、血管紧张素及其受体构成
关键性产物血管紧张素II(AngII)在高血压等心血管疾病及肾脏疾病有重要作用
AngII有两种受体,分别称为1型(AT1)受体和2型(AT2)受体
AngII作用于AT1受体,引起血管收缩并刺激肾上腺皮质分泌醛固酮,后者可促进肾小管对钠离子的重吸收,使胞外容量增加,血量增加,血压升高
一、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂
1、介绍了本类药物的发展历史、典型药物、上市品种、产品介绍、构效关系和药理作用
2、研究进展
第五节 其他抗高血压药
一. 血管扩张药
二、利尿药
三、内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂
适合对象:研究生和教师及本科生。
共享地址:[email]yaohua009@56.com[/email] 课件名:骨质疏松症防治药物
格式: ppt (300KB)
介绍:是高等药物化学教学课件的一个章节,内容详实、丰富,包括以下内容:
骨质疏松的定义和分类
骨质疏松的发病人群和现状:
是世界范围内的常见病和多发病 本症跃居 第六位
受累人群 ~10%
(绝经后女性尤其易于罹患此病)
美国 2700万 患者
因其导致脆性骨折后死亡率 占第12位
150万骨折 180多亿美元/年
我国 ≥60y 1.26亿(总人口10% )
不同程度患者 8900万(女性为男性6倍)
1200万骨折/年
2025年 ~20% (脆性骨折 1800万)
骨质疏松症防治药物的现状:
世界 92年 37位(237类别) 84个
中国 96年 双膦酸盐类新药批文 11个
"重磅炸弹"上市(阿仑膦酸钠,雷洛昔芬)
骨质疏松症防治药物的分类
骨吸收抑制剂:
钙、雌激素(包括SERM)、降钙素、双膦酸类、维生素D、伊普黄酮、组织蛋白酶K和L抑制剂等。
骨形成促进剂:
氟化物、甲状旁腺激素、维生素K2、生长因子等。
具双向调节药物:
雌激素、降钙素、维生素D、他汀类等。
分述各类抗骨质疏松药物的特点、适应症、作用和优缺点。
着重介绍了双膦酸类化合物的发展、现状、特点和作用机制。
适合对象:研究生和教师及本科生。
共享地址:[email]yaohua009@56.com[/email]
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