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jackiespring 发表于 2007-1-30 23:18

经皮给药系统中促进剂使用的一般性规律

  PE种类繁杂,作用机理不甚明了,研究中PE使用多比较盲目,其实只要对PE的总体作用有一些了解,这个问题的解决也是有一定规律可循。
影响药物经皮渗透速率的主要因素是基质/角质层分配系数ksc/v和药物在角质层中的扩散系数Dsc(由于皮肤附属物的面积只有皮肤表面的0.1%,对于非水溶性极强的药物可以忽略),首先采用全皮和去角质层皮肤的体外渗透试验确定药物的Ksc/v以及Dsc,然后根据影响药物经皮吸收的主要原因筛选促渗剂,药物分子的大小通常影响药物的D,溶解性通常决定了k,这一点需要清楚。至于水溶性强的药物主要还是提高药物在角质层表面的浓度,也就是提高K值,大多数PE的作用都是综合性的,但是对不同的药物作用的机理不尽相同,建议采用对药物具有比较好溶解性的且提高药物在角质层中浓度的PE,如表活类、酯类或者丙二醇-油酸二元系统。azone、IPM、冰片和萜类更多是对D作用。

转自:DXY

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