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cpujacs 发表于 2007-3-30 19:06

植入剂的特点与应用

  植入剂是一种无菌固体制剂,由药物与赋形剂借熔融、热压、辐射等方法制成。随着医药科技的飞速发展,人们对植入剂的研究也从最初的避孕植入,拓展到其它各个领域,使其成为一种具有广阔发展前景的剂型。本文简要介绍植入剂的特点与临床应用情况。

l 植入剂的特点
植入释放系统具有以下特点:①长效作用。应用控释给药方式,血药浓度比较平稳且持续时间可长达数月;②恒释作用。由于聚合物骨架的阻滞作用,系统中的药物呈现恒定释放,可以维持恒定的血药浓度,减少了药物的毒副作用;③采用立体定位技术,能将植入剂植入病灶部位,使药物更接近于靶组织,可在局部达到有效的药物浓度,而机体其他部位的血药浓度很低,也减少了对机体的毒害作用;④用皮下植入方式给药,药物很容易吸收达到体循环,因而生物利用度高;⑤ 皮下组织较疏松,富含脂肪,神经分布较少,对于异物的反应性较低,植入药物后的刺激、疼痛较小;⑥一旦取出植入物,机体可很快恢复,这种给药的可逆行在病人不能耐受时,可随时中止给药 。

2 植入剂的临床应用
植入剂的以上特点,使得它在一些疾病的治疗方面有其它制剂不可代替的优越性,尤适用于半衰期短、代谢快、其它给药途径不便的药物。现临床上的以下领域均有应用:①用于避孕,主要为皮下植入。②用于关节炎,主要为关节腔植入。庆大霉素植入剂,用于治疗细菌性骨髓炎,已取得突破性进展。③用于抗肿瘤,采用局部植入缓释技术来保证肿瘤部位有较高的药物浓度和较长的维持时间,可用于局部化疗。④胰岛素给药,采用胰岛素植入泵和聚合物骨架系统给药,具有缓释、长效作用,另外,还可通过外部条件如超声辐射调节胰岛素植入系统中胰岛素的释放。⑤用于心血管疾病,血管成型术及其它血管手术都可能造成冠状动脉再狭窄和血栓形成,最终导致心梗、中风等严重疾病。植入缓释给药系统在降低全身性毒性的同时,能提高药物的局部浓度,尤其是抗血栓形成药物,能避免全身给药造成的出血;⑥用于眼部疾病,眼部植入剂是一种定量缓释的长效药物制剂,可在眼内保持有效的药物浓度,克服全身毒性大和玻璃体半衰期短的缺点,适用于需长期给药治疗的某些眼科疾病;⑦用于抗成瘾,对于成瘾性的治疗,需要使用抗成瘾药长期治疗,缓释植入剂,一方面可减少给药次数,另一方面,也可消除病人对是否继续用药的困惑。
随着医药科技的发展,人们对植入剂的研究将更广泛、更深入,植入剂已成为人类与疾病作斗争的重要武器而造福于人类。

参考文献
1 胡瑜兰.张钓寿.植入剂应用的研究进展.国外医学(合成药生化药制剂分册),2001.22(1):36
2 毕殿洲主编.药剂学.北京:中国医药科技出版社,2001.207
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