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yaqin_6 发表于 2007-5-31 20:18

肽缩合剂的选择

打算做一个在液相中的肽缩合反应,但不知选择哪种缩合剂在液相中的产率会高一些,有人提到了HOBt,但我查了一下,发现有三种相关产品都有这个功能,分别是Cl-HOBt,无水的HOBt,水合的HOBt,不知他们各有什么优缺点,哪种产率会高一些,谢谢~~

pharmaer 发表于 2007-5-31 21:22

建议用无水的HOBt,因为肽缩合反应,实质上是形成酰胺的脱水反应,如果有水的话,效果不好,而且肽缩合反应本身要求按无水操作进行的,所用试剂溶剂一般都要无水处理。所以当然选无水的HOBt,一般所用溶剂有二氯甲烷,氯仿,四氢呋喃,DMF,普通我们都用二氯甲烷,氯仿,四氢呋喃,DMF沸点太高,不好处理,不常用。
其实HOBt是抗消旋化的,建议用复合缩合剂,效果好,比如DCC+HOBT,或BOP ,EDC,等等。
合成肽特别肽链长时不好做呀,再就是氨基酸保护基选择很关键,一般用FMOC,BOC保护氨基

yaqin_6 发表于 2007-6-2 09:42

谢谢xmhcpu哦,我是打算用复合的缩合剂,DIC+HOBt,是一个修饰了的氨基酸与一个修饰了的三肽反应缩合。

pharmaer 发表于 2007-6-2 11:46

不用谢,呵呵。肽的反应产率和纯化是个问题呀

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