膀胱疾病用西药
膀胱疾病用西药盐酸黄酮哌酯胶囊
[英 文 名] Flavoxate Hydrochloride Capsules
[汉语拼音] Yansuan Huangtongpaizhi Jiaonang
[主要成分] 盐酸黄酮哌酯
[性 状] 胶囊剂
[作用类别] OAB用药
[药理毒理] 为平滑肌松弛药。具有抑制腺苷酸环化酶、磷酸二酯酶的作用以及拮抗钙离子作用，并有弱的抗毒蕈碱作用，对泌尿生殖系统的平滑肌具有选择性解痉作用，因而能直接解除泌尿生殖系统平滑肌的痉挛，使肌肉松弛，消除尿频、尿急、尿失禁及尿道膀胱平滑肌痉挛引起的下腹部疼痛。
[药代动力学] 据文献报道，本品脂溶性较高，口服吸收很快，一次口服0.2g，2小时左右血药浓度即达高峰，它与血浆蛋白结合很少，其水溶性代谢产物3-甲基黄酮-8-羧酸与血浆蛋白结合率高，一次口服后血中T1/2为50分钟，其主要经尿排泄，T1/2约为24小时。代谢产物有3-甲基黄酮-8-羧酸、哌啶醇及羟化产物，原形药很少，还有少量药物从胆汁排泄。
[适 应 症] 本品适用于以下疾病引起的尿频、尿急、尿痛、排尿困难及尿失禁等症状。（1）下尿路感染性疾病（前列腺炎、膀胱炎、尿道炎等）。（2）下尿路梗阻性疾病（早、中期前列腺增生症，痉挛性、功能性尿道狭窄）。（3）下尿路器械检查后或手术后（前列腺摘除术、尿道扩张、膀胱腔内手术）。（4）尿道综合征。（5）急迫性尿失禁。
[用法用量] 口服：一次0.2g，一日3～4次或遵医嘱。
[不良反应] 个别患者可出现胃部不适、恶心、呕吐、口渴、嗜睡、视力模糊、心悸及皮疹等。
[禁 忌] 胃肠道梗阻或出血、贲门失弛缓症、尿道阻塞失代偿者禁用。（2）有神经精神症状者及心、肝、肾功能严重受损者禁用。
[注意事项] （1）泌尿生殖道感染患者，需进行抗感染治疗。（2）青光眼、白内障及残余尿量较多者慎用。（3）勿与大量维生素C或钾盐合用。（4）司机及高空作业人员等禁用。
[孕妇及哺乳期妇女用药] 尚未获得孕妇使用后的研究资料，因而孕妇慎用。
[儿童用药] 12岁以下儿童不宜服用。
[老年患者用药]
[药物相互作用] 尚不明确。
[药物过量]
[贮 藏] 密闭，在阴凉干燥处保存。
[规 格] 0.2g
盐酸奥昔布宁片
[英 文 名] OxybutyninHydrochloride Tablets
[汉语拼音] YansuanAoxibuning Pian
[主要成分] 盐酸奥昔布宁，其化学名称为：α-环己基-α-羟基-苯乙酸-4-二乙氨基-2-丁炔酯盐酸盐
[性 状] 本品为白色或类白色片。
[作用类别] OAB用药
[药理毒理] 本品具有较强的平滑肌解痉作用和抗胆碱能作用，也有镇痛作用。可选择性作用于膀胱逼尿肌，降低膀胱内压，增加容量，减少不自主性的膀胱收缩，而缓解尿急、尿频和尿失禁等。
[药代动力学] 据资料介绍，本品口服后吸收迅速完全，起效时间为30～60分钟，作用高峰在3～6小时，解痉作用可持续6～10小时。本品主要分布于脑、肺、肾和肝脏，并在肝脏代谢后，主要经尿排泄。
[适 应 症] 本品为解痉药，用于无抑制性和返流性神经源性膀胱功能障碍患者与排尿有关的症状缓解，如尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿等。
[用法用量] 成人口服常用量为一次5mg，一日2～3次；最大剂量为一次5mg，一日4次。或遵医嘱。5岁以上儿童口服常用量，一次5mg，一日2次；最大剂量，一次5mg，一日3次。或遵医嘱。5岁以下儿童的临床数据不足，不推荐使用。
[不良反应] 少数患者可出现口干、少汗、视力模糊、心悸、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、便秘、阳痿、抑制泌乳等抗胆碱能药物所产生的类似症状，个别患者可见过敏反应或药物特异反应，如荨麻疹和其它皮肤症状。
[禁 忌] 青光眼患者禁用，部分或完全胃肠道梗阻、麻痹性肠梗阻、老年或衰弱病人的肠张力缺乏、重症肌无力患者禁用，阻塞性尿道疾病患者及处于出血性心血管状态不稳定的患者禁用。
[注意事项] （1）老年和所有植物神经病患者慎用。（2）肝、肾疾病患者慎用。（3）伴有食管裂孔疝的消化性食管炎患者慎用。（4）妊娠妇女慎用，除非医生认为有必要使用。（5）回肠和结肠造口术患者慎用。（6）司机、机器操作工、高空作业人员及从事危险工作的人员在使用本品时，应告知可能产生视力模糊或瞌睡等症状。（7）伴有感染的患者，应合并使用相应的抗菌药物。（8）溃疡性结肠炎患者，大剂量使用可能抑制肠蠕动而产生麻痹性肠梗阻。（9）甲状腺机能亢进、冠心病、充血性心力衰竭、心律失常、高血压及前列腺肥大等患者使用本品后，可加重症状。
[孕妇及哺乳期妇女用药] 慎用
[儿童用药] 5岁以下儿童禁用
[老年患者用药] 慎用
[药物相互作用] 1。与呋喃妥因合用，有协同作用。2。与阿托品合用，疗效与不良反应均增强。3。与西沙必利，氯米帕明合用，可降低后两者的疗效。4。与普鲁卡因合用，可对窦房结的传导产生协同的抗迷走社神经作用。
[药物过量] 过量服用可导致中毒，主要为抗毒蕈碱样作用，表现为嗜睡、幻觉、瞳孔散大、尿潴留及以异位性室性心率。如出现上述情况应立即停药，并对症治疗。
[贮 藏] 遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。
[规 格] 5mg
[有 效 期]
酒石酸托特罗定片
[英 文 名] Tolterodine Tartrate Tablets
[汉语拼音] Jiushisuan Tuoteluoding Pian
[主要成分] 本品主要成分为酒石酸托物罗定，化学名为（R）-N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲基苯基）-3-苯基丙胺L（+）-酒石酸盐。
[性 状] 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。
[作用类别] OAB用药
[药理毒理] 本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状，为竞争性M胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示本品对膀胱的选择性高于唾液腺，但尚未得到临床的证实。
本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物，其抗胆碱活性与本品相近。两者对M胆碱受体均具有高选择性，对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱。
[药代动力学] 本品口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的摄入，年龄和性别的差别不需调整剂量。本品口服1-4mg，最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)与剂量呈线性关系。口服本品2mg后，2.5h左右达到峰值血药浓度，Cmax为2.5μg/L，AUC为11.8μg/L?h。5-羟甲基活性代谢物（DD01）的血药浓度与本品原形极其相似，Cmax为2.2μg/L，AUC为12.1μg/L×h。
本品与血浆蛋白结合率较高，游离的托特罗定的浓度平均为3.7%±0.13%。DD01与血浆蛋白结合率不高，游离DD01的浓度平均为36%±4.0%。本品与其代谢物DD01在血液与血浆的比值分别为0.6和0.8。静脉注射本品1.28mg的分布容积为113±26.7L。
本品口服给药后经历肝脏广泛的首过效应，主要的代谢途径涉及5-甲基位的氧化，此过程由CYP2D6参与，形成具有药理活性的5-羟甲基代谢物（DD01）。进一步的代谢将产生5-羧酸和N-脱烷基5-羧酸代谢物，在尿中回收的这2种代谢物分别为51%±14%和29%±6.3%。托特罗定消除半衰期（t1/2）为2-3h，DD01的t1/2为3-4h。
给健康志愿者口服14C标记的托特罗定片5mg后，尿、粪排泄率分别为77%、17%，原形托特罗定的排泄率不到给药量的1%，5%-14%以活性DD01回收。在给药后24h内大多数放射活性物自人体内排泄。
[适 应 症] 本品适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。
[用法用量] 初始的推荐剂量为每次2mg，每日二次。根据病人的反应和耐受程度，剂量可下调到每次1mg，每日二次。对于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制剂(见药物相互作用)的患者，推荐剂量是每次1mg，每日二次。
[不良反应] 本品的副作用一般可以耐受，停药后即可消失。本品可引起轻、中度抗胆碱能作用，如口干、消化不良和泪液减少。
[禁 忌] 1、尿潴留、胃滞纳、未经控制的窄角型青光眼患者禁用。
2、已证实对本品有过敏反应的患者禁用。
3、重症肌无力患者、严重的溃疡性结肠炎患者、中毒性巨结肠患者禁用。
[注意事项] 1、服用本品可能引起视力模糊，用药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应当注意。
2、肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过半片(1mg)。
3、肾功能低下的患者、自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。
4、由于尿潴留的风险，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滞纳的风险，也慎用于患胃肠道梗阻性疾病，如幽门狭窄的患者；
5、尚无儿童用药经验，不推荐儿童使用。
6、孕妇慎用本品，哺乳期间服用本品应停止哺乳。
[孕妇及哺乳期妇女用药] 孕妇慎用本品，哺乳期间服用本品应停止哺乳
[儿童用药] 不推荐儿童使用
[老年患者用药]
[药物相互作用] 与其它具抗胆碱作用的药物合并给药时可增强治疗作用但也增强不良反应。反之毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效。
其它药物因需细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性，所以可能与本品发生药代动力学上的相互作用。如与氟西汀(氟西汀是CYP2D6的强抑制剂，氟西汀被代谢成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制剂)合并给药可轻度增加非结合型托特罗定及其5-羟甲基代谢产物量但这并不引起明显临床意义的相互作用。如要合并使用较强作用的CYP3A4抑制剂如大环素抗生素(红霉素和克拉霉素)、抗真菌药(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)应十分谨慎。
临床研究显示本品与华法林或口服避孕药(左炔诺孕酮/炔雌醇)合并给药无相互作用。
临床研究结果也未显示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
[药物过量] 给志愿者的最大剂量是单剂给予L-酒石酸托特罗定12.8mg，其最严重的不良反应是调节失调和排尿困难。在此本品过量的事件中用洗胃和给予活性炭进行治疗。
对症状的治疗如下：
严重的中枢抗胆碱能作用(如幻觉，严重的兴奋)用毒扁豆硷治疗。
抽搐或显著的兴奋用(benzodiazepines)安定类药物治疗
呼吸功能不全：用人工呼吸进行治疗
心动过速：用β阻滞剂进行治疗
尿闭：用插导尿管进行治疗
散瞳：匹鲁卡品滴眼或将病人置于暗室
[贮 藏] 遮光，密闭保存。
[规 格] 2mg
[有 效 期] 暂定九个月
尿路疾病用西药
非那吡啶
[英 文 名] Phenazopyridine, Pyridum, Mallofeen
[汉语拼音] Feina Biding
[主要成分] 苯偶氮二氨基吡啶
[性 状] 糖衣片
[作用类别] 尿路疾病用药
[药理毒理] 本品为一种有效的麻醉剂，能直接作用于尿道粘膜，迅速消除尿道及膀胱的不适、灼热感、尿频、尿急等症状。本品无抗胆咸药作用，可配合抗生素使用。
[药代动力学]
[适 应 症] 临床用于因感染、肿瘤、外科手术及检查等各种原因刺激尿道粘膜所引起的不适、疼痛、尿频及灼热感。
[用法用量] 口服：成人200mg/次，3次/天，饭前服。儿童1片/次，3次/天，饭前服。
[不良反应] 少数病人可有胃肠道不适。9岁以下儿童禁用。
[禁 忌]
[注意事项] 服用本品会引起尿液变橙红色，属正常现象
前列腺疾病用西药
谷丙甘氨酸
[英 文 名]
[汉语拼音]
[主要成分] 其组分为谷氨酸、丙氨酸、甘氨酸。
[性 状] 口服常释剂型
[作用类别] 前列腺用药
[药理毒理] 1、药理：本品可调节体内氨基酸代谢平衡，使前列腺消炎、消肿、回缩小作用。
2、毒理：本品对大鼠口服给药，一日3次，一次2粒，分别于连续给药90天和停药后21天与对照组进行比较，外观体征均无异常改变。行为活动均正常。
[药代动力学] 本品可在胃内迅速崩解吸收，进入血液循环。
[适 应 症] 用于前列腺增生引起的尿频、排尿困难及尿潴留症。
[用法用量]
[不良反应] 尚未见有关不良反应报道。
[禁 忌] 对本品过敏者禁忌。
[注意事项] 1、肾功能不全者慎用
2、当药品性状发生改变时禁止使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
[儿童用药]
[老年患者用药]
[药物相互作用] 尚不明确。
[药物过量] 正常剂量下的10倍给药，亦无毒性反应。
[贮 藏] 密封、在干燥处保存。
[规 格]
[有 效 期]
盐酸特拉唑嗪片
[英 文 名] Terazosin Hydrochloride Tablets
[汉语拼音] Yansuan Telazuoqin Pian
[主要成分] 盐酸特拉唑嗪
[性 状] 本品为白色片
[作用类别] 前列腺用药
[药理毒理] 本品为选择性α1受体阻滞剂，能降低外周血管阻力，对收缩压和舒张压都有降低作用；具有松弛膀胱和前列腺平滑肌的作用，可缓解良性前列腺肥大而引起的排尿困难症状。
[药代动力学] 盐酸特拉唑嗪口服吸收好、服药后1小时血浆浓度达到峰值，其血浆蛋白结合率为90～94%，消除半衰期为12小时。本品药物原型自尿中排出约占口服剂量的10%，粪便中排出约占20%，代谢产物自尿中排出约40%，自粪便中排出约占60%，本品的药代动力学参数与肾功能无关，食物对生物利用度无影响。
[适 应 症] 1．用于治疗高血压，可单独使用或与其它抗高血压药同时使用。2．用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症状，如：尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多、排尿不尽感等。
[用法用量] 口服。高血压患者：一日1次，首次睡前服用。开始剂量1mg，剂量逐渐增加直到出现满意疗效。常用剂量为一日1-10mg，最大剂量为一日20mg，停药后需重新开始治疗者，亦必须从1mg开始渐增剂量。良性前列腺增生患者：一日1次，每次2mg，每晚睡前服用。
[不良反应] 本品主要不良反应有：头痛、头晕、无力、心悸、恶心、体位性低血压等。这些反应通常轻微，继续治疗可自行消失，必要时可减量。
[禁 忌] 对本品过敏者禁用。
[注意事项] 病人在开始治疗及增加剂量时应避免可导致头晕或乏力的突然性姿势变化或行动。
[孕妇及哺乳期妇女用药] 孕妇及哺乳期妇女慎用。
[儿童用药] 禁用
[老年患者用药] 老年人对降压作用较敏感，且可能因本药引起体温降低，故在应用本药时须加注意。
[药物相互作用] 1． 与噻嗪类或其它降压药合用，降压作用增强。
2． 吲哚美辛或其它非甾体类消炎镇痛药与本药合用使降压作用减弱，可能由于前列腺素合成受抑制及水钠潴所致。
3． 雌激素与本药合用，前者的液体潴留作用可减弱本药的降压作用。
4． 拟交感胺类药与本药合用，使前者的升压作用与后者的降压作用均减弱。
[药物过量] 药物过量处理：患者应立即采取平卧位，给予补充血容量和升压药以及对症支持治疗。
[贮 藏] 遮光，密闭保存。
[规 格] 2mg
[有 效 期] 暂定三年
阿呋唑嗪片
[英 文 名] Alfuzosin tablets
[汉语拼音] Afuzuoqin pian
[主要成分] 盐酸阿呋唑嗪
[性 状] 片剂
[作用类别] 前列腺疾病用药
[药理毒理] 本品是一种新的喹那唑啉的衍生物，它能竞争性的、高选择性地拮抗存在于前列腺、前列腺包膜、近端尿道和膀胱底部平滑肌的α 1肾上腺素能受体，继而降低生殖泌尿道的张力，使与前列腺肥大相关的尿道张力、阻力和压力降低、膀胱出口梗阻和膀胱不稳定性有关的症状得以改善。对血压的影响较小。
[药代动力学] 口服吸收良好，平均生物利用度约为60%，通常在0.5～3小时内血药浓度达峰值。进食不影响本药的药动力学特性。在治疗剂量范围内药动力学呈线性，半衰期为3～小时。血浆蛋白结合率为90%。大部分在肝脏代谢成无活性的代谢产物，主要经胆汁随粪便排出。
75岁以上的良性前列腺增生症患者，对本药的吸收较快且血药浓度峰度较高，生物利用度可能增加，但清除半衰期保持不变。
[适 应 症] 本品适用于轻、中度前列腺肥大症，尤其适用于梗阻症状明显的病人。
[用法用量] 口服，每次 2.5mg，每日3次。最大剂量每日可用10mg。
[不良反应] 可恶心、胃痛、腹泻、头昏、头痛、有时可口干、心动过速、胸痛、乏力、瞌睡、皮疹、发烧等。
[禁 忌] （1）本品过敏病人；（2）有体位性低血压病史。
[注意事项] 1. 对本品过敏者、有体位性低血压史者禁用.
2. 65岁以下的病人或正在接受治疗的高血压病人，起始剂量应为2.5mg,每日2次.
3.避免与钙离子拮抗剂合用，以防导致严重低血压.
[孕妇及哺乳期妇女用药] 尚不明确
[儿童用药] 尚不明确
[老年患者用药] 65岁以上的老年患者，应慎用本药，每日用药剂量不超过10mg。
[药物相互作用] （1）本药与其它α 1受体拮抗药及钙通道阻滞药（硝苯地平、苄普地平、地尔硫卓、维拉帕米、尼卡地平、尼群地平等）合用，有发生严重低血压的危险，应避免合用。
（2）口服西咪替丁可增加本药的血药峰浓度和时间-浓度曲线下面积。
（3）有实验表明奥洛福林与本药合用时，本药血药峰浓度水平显著升高，而奥洛福林的生物利用度降低。
（4）在健康志愿者中，还未发现本药与华法林、地高辛、氢氯噻嗪和阿替洛尔在药动学或药效学方面存在相互作用。
[药物过量] 药物过量处理：患者应平卧并进行常规抗低血压治疗（补充血容量、使用升压药）。最适宜的解救药可能是具有直接作用的血管收缩药。
[贮 藏] 阴凉干燥处存放
[规 格] 2.5mg；5mg
[有 效 期]
爱普列特片
[英 文 名] EpristerideTablets
[汉语拼音] Aipuliete Pian
[主要成分] 爱普列特，其化学名为17β—（N—叔丁基—氨基—甲酰基）雄甾—3，5—二烯—3—羧酸
[性 状] 本品为白色或类白色片
[作用类别] 前列腺增生用药
[药理毒理] 1．药理本品为选择性的和非竞争性的类固醇II型5α-还原酶抑制剂，用于治疗良性前列腺增生症，其作用机理是通过抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺腺体内双氢睾酮的含量，导致增生的前列腺体萎缩。
2．毒理雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分别连续经口给予本品每日剂量30mg/kg、100mg/kg、300mg/kg和10mg/kg、100mg/kg，连续180天，除了可见对动物前列腺和精囊有影响外，未见对睾丸和其它脏器有明显的毒性影响；遗传毒性试验结果表明：Ames试验、细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。一般生殖毒性结果表明：本品剂量为每日75mg/kg，连续经口给予本品9周，可见雌鼠的怀孕降低。对雄性SD大鼠生育能力的无毒性反应剂量为15mg/kg。
[药代动力学] 临床药代动力学呈二房室模型，它在消化道中吸收迅速，给药后0.25小时就能测出药物存在于血清中，3~4小时血药浓度达峰值，消除相半衰期（T1/2β）为7.5小时。连续给药（5mg/次，每日2次）第6天，血药浓度可达稳态。主要经胃肠道排泄，经肾脏排泄很少。平均蛋白结合率高达97%。表观分布容积约等于0.5L/kg，与人体的体液量基本相当。
[适 应 症] 爱普列特片适用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有关症状。
[用法用量] 口服，每次1片（5mg），每日早晚各一次，饭前饭后均可，疗程4个月或遵照医嘱。
[不良反应] 可见恶心、食欲减退、腹胀、腹泻、口干、头昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下降、勃起功能障碍、射精量下降、耳鸣、耳塞、髋部痛等，其发生率约为6.63%。本品IV期临床研究中，实验室检查异常发生率为2.49%，包括肝功能异常（氨基转移酶升高、总胆红素升高）、肾功能异常（尿素氮升高、肌酐升高）、血常规异常（血红蛋白降低、白细胞降低、血小板降低），其中肾功能与血常规异常与本品的关系尚未确定。
[禁 忌] （1）对本品组分过敏者。（2）孕妇或计划怀孕的妇女。（3）儿童。
[注意事项] 1．服用本品的患者在使用血清PSA指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患者因服用本品而导致血清PSA下降的重要因素。2．治疗前需明确诊断，注意排除外感染、前列腺癌、低张力膀胱及其它尿道梗阻性疾病等。
[孕妇及哺乳期妇女用药] 禁用
[儿童用药] 禁用
[老年患者用药]
[药物相互作用] 尚不明确
[药物过量]
[贮 藏] 遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。
[规 格] 5mg
[有 效 期]
甲磺酸多沙唑嗪片
[英 文 名] DoxazosinMesylate Tablets
[汉语拼音] Jiahuangsuan Duoshazuoqin Pian
[主要成分] [1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（1，4-苯并二噁烷-2-撑羰基）]哌嗪甲磺酸盐
[性 状] 本品为白色或类白色片
[作用类别] 前列腺增生用药
[药理毒理] 多沙唑嗪片是长效α1-受体阻滞剂。本品选择性作用于节后α1-肾上腺素受体，使周围血管扩张，周围血管阻力降低而降低血压，对心排出量影响不大。与其他的α1-受体阻滞剂一样，多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。本品作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的α1-肾上腺素受体，使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力减低，从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。本品能轻度降低总胆固醇（2～3%）、LDL-胆固醇（4%），并轻度升高HDL-胆固醇（4%）。但这些变化的临床意义目前还不清楚。致癌、致突变和生殖毒性大鼠和小鼠分别长期口服(24个月)最大耐受剂量的多沙唑嗪(40mg/kg/天和120mg/kg/天)，未发现有致癌活性。致突变研究没有显示本品及其代谢产物对染色体和亚染色体结构的影响。大鼠研究证实，口服本品20mg/kg/天，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品后2周内即可恢复其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天时未见其对雄鼠生育力的影响。目前尚未见任何本品对人类男性生育力影响的报告。妊娠兔和大鼠每日分别口服本品高达41mg/kg和20mg/kg（相当于人类服用本品12mg/天时Cmax和ACU的10倍和4倍）时，未发现对胎崽有影响。兔在服用本品达80mg/kg时，可降低胎崽的存活率。放射活性研究显示本品能通过妊娠大鼠的胎盘。大鼠围产期的研究表明，每日口服本品40或50mg/kg（相当于人类服用本品12mg/天时ACU的8倍）可延缓幼鼠产后发育。哺乳期大鼠研究发现，母鼠单剂量口服[2-14C]标记的本品1mg/kg时，其乳汁中的最大浓度比母体血浆浓度高出20倍
[药代动力学] 本品口服后吸收迅速，达峰时间2-3小时，生物利用度约65%，与蛋白结合率达98%，终末消除半衰期（t1/2）为19～22小时。进食后服药吸收延迟约1小时，但临床疗效无明显降低。本品在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物，但其药代动力学特性尚不清楚。本品主要由粪便排除，63%为代谢产物，4.8%为原型；肾脏排泄9%。本品早间给药的曲线下面积比晚间给药低11%，且达峰时间明显低于晚间约2小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示，每日口服多沙唑嗪2-16mg，药量与药效呈线性关系。药代动力学研究表明，多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响，但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。
[适 应 症] 原发性高血压；良性前列腺增生。
[用法用量] 1.成人常用量口服，起始剂量1mg，每天一次，1-2周后根据临床反应和耐受情况调整剂量；首剂及调整剂量时宜睡前服。维持量为1-8mg，每日1次，但超过4mg易引起体位性低血压。国外研究资料提示本品最大使用剂量至16mg/日。
2．小儿剂量尚未确定。
[不良反应] 1.发生率在10%以上的不良反应：头晕、头痛、倦怠不适。
2.发生率在2-10%的不良反应：嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。体位性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依赖性。
3.发生率为1%左右的不良反应：心律失常、低血压、皮疹、瘙痒、关节痛/关节炎、肌肉无力、肌痛、感觉异常、运动障碍、共济失调、张力过强、肌痉挛、潮红、结膜炎、耳鸣、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃肠胀气、鼻出血、尿失禁、虚弱和颜面浮肿。
4.发生率为0.3%左右的不良反应：心动过速、外周末梢缺血。
[禁 忌] 1.对喹唑啉类（如哌唑嗪，特拉唑嗪）过敏者。2.服用本品后发生严重低血压。
[注意事项] 1.为减少首剂效应和体位性低血压，治疗的首次剂量应为1mg，每1-2周按需增加剂量，初次及每增量后第一剂，都宜睡前服用。
2.病人在开始治疗以及治疗中增加剂量时应避免引起突然性体位变化和行动，并注意其可能对身体造成的伤害。
3.本品治疗中若加用其他降压药，本品剂量宜减少；若将本品加用于已有的降压药治疗时应格外小心。
4.如发生晕厥,应置患者于平卧位，必要时给予支持治疗。肝功能受损的患者或正使用任何影响肝代谢的药物时，应用多沙唑嗪应十分谨慎。
5.阴茎痉挛是本品治疗中一种非常罕见的不良反应，可引起持续性阳痿，一旦发生需立即治疗。
6.前列腺癌和前列腺增生的许多症状相同，且两者常合并存在，故在开始多沙唑嗪治疗良性前列腺增生症前，应先排除前列腺癌。
[孕妇及哺乳期妇女用药] 目前妊娠妇女使用本品的安全性尚未确定，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该药是否可通过人类乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用此药。
[儿童用药] 作为抗高血压药，本品在儿童中应用的安全性和有效性目前尚未明确。
[老年患者用药] 本品在老年高血压者可能有明显低血压反应，须减少每日维持量。本品在良性前列腺增生治疗中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。
[药物相互作用] 1.吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。
2.西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期，但其临床意义不详。
3.其他降压药与本品同用时降压作用增强，需调整剂量。
4.雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。
5.拟交感胺类与本品合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。
6.人体外血浆研究表明，多沙唑嗪对地高辛、华法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白结合率无影响。
[药物过量] 多表现为体位性低血压、头晕、头痛、疲劳、嗜睡，严重者出现休克或死亡。轻者置患者于卧位，血压低者给予补液、升压治疗；严重者应立即用活性炭洗胃，同时给予抗休克治疗。因多沙唑嗪蛋白结合率高，血液透析不能将其排出体外。
[贮 藏] 遮光、密封保存。
[规 格] 2mg
[有 效 期]
普适泰
[英 文 名] Prostat
[汉语拼音] Pushitai
[主要成分] 本药为天然花粉提取物，其活性成份是由纯种花粉经100%破壳后提取的水溶性成份组成。
[性 状] 本品为薄膜衣片，表面有细小淡黄棕色斑点，除去包衣后，呈浅黄色。
[作用类别] 前列腺增生用药
[药理毒理] 本品为治疗良性前列腺增生症（ BPH ）和慢性、非细菌性前列腺炎用药，其作用机理可能与阻碍体内睾酮转化为二氢睾酮及抑制白三烯、前列腺素合成有关。
[药代动力学]
[适 应 症] 良性前列腺增生，慢性、非细菌性前列腺炎。
[用法用量] 口服，一次 1 片，一日 2 次，疗程 3~6 个月。或遵医嘱。
6 个月可以收到最佳疗效，如有必要可以继续服用。
本品可在进食时或单独服用。衰老或肾功能不全者无需改变剂量。
[不良反应] 绝大多数病人对本品高度耐受，仅极少数人有轻微的腹胀、胃灼热和恶心，停药后症状即会消失。
[禁 忌] 对本品过敏者禁用
[注意事项] 1 ．前列腺感染、尿道狭窄、前列腺结石、膀胱颈硬化、前列腺癌症和其它前列腺疾病都会引起类似的 BPH 的症状，所以在使用本品治疗之前应对上述疾病作出正确的判断。
2 ．药品应妥善保存，避免儿童误取。
3 ．不到服用时，请勿将铝箔撕开，以免药片吸潮变质。
[孕妇及哺乳期妇女用药] 尚不明确
[儿童用药] 儿童禁用
[老年患者用药]
[药物相互作用] 尚不明确
[药物过量]
[贮 藏] 遮光、密封、置阴凉干燥处保存
[规 格] 每片含P5 70mg，EA10 4mg
[有 效 期] 暂定一年半
坦洛新
[英 文 名] Tamsulosin
[汉语拼音] Tanluoxin
[主要成分]
[性 状] 胶囊剂
[作用类别] 前列腺增生用药
[药理毒理] ①对交感神经α 1 受体的阻断作用：可选择性阻断α 1A 受体。②对尿道、膀胱及前列腺作用：本药为α 1 受体亚型α 1A 对上述器官平滑肌有高选择性的阻断作用，抑制尿道内压力上升的能力是抑制血管舒张压力上升能力的 13 倍。③改善排尿障碍作用；降低前列腺部尿道内压，对膀胱内压无明显影响，故可用于前列腺增生引起的排尿障碍。
[药代动力学] 本药口服胶囊为缓释剂，口服0.2 后，6～8小时血药浓度达峰。连续服用，血药浓度可在第4天达到稳定状态。本药通过肝脏代谢，半衰期为10小时。代谢产物的70%～75%随尿液排出，25%～30%经肠道排出。
[适 应 症] 用于前列腺增生引起的排尿障碍。
[用法用量] 一日 1 次，一次 0.2mg ，饭后服用。
[不良反应] 偶有头晕、蹒跚感、极少病人可出现皮疹及胃肠反应，但均较轻。
[禁 忌] 对本药过敏者
[注意事项] 体位性低血压者慎用
[孕妇及哺乳期妇女用药] 尚不明确
[儿童用药] 尚不明确
[老年患者用药] 因患者年龄均较大，故服药后宜休息片刻
[药物相互作用] 1.西咪替丁可抑制本药的代谢，故合用时，可增加本药的血药浓度，从而导致毒性反应。2.首次与β肾上腺素受体阻滞药合用时，常可发生低身压的危险。3.食物可减少本药的吸收，从而降低本药的生物利用度。
[药物过量] 过量使用可致血压下降，因此应注意用量。合用降压药时应密切注意血压变化。
[贮 藏] 遮光、密封保存。
[规 格] 0.1mg 0.2mg
[有 效 期]
非那雄胺片
[英 文 名] Finasteride Tablets
[汉语拼音] Feinaxiongan Pian
[主要成分] 本品主要成份为非那雄胺，其化学名：17β-(N-叔丁基氨基甲酰)-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯－3-酮
[性 状] 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色
[作用类别] 前列腺丧生用药
[药理毒理] 本品属4-氮甾体激素类化合物，为特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂，抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮，非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。
[药代动力学] 本品口服生物利用度为80%，不受食物影响。2小时达血药浓度峰值。蛋白结合率为93%。本药可进入脑脊液和精液。半衰期为6小时，70岁经上患者半衰期可延长至8小时，但不影响临床用药。血浆清除率为165ml/min。肾功能不全肌酐清除率为9～55ml/min时，本药的代谢不受影响。口服量的39%以代谢物形式从尿液、57%从粪便中排泄。
[适 应 症] 本品适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症（BPH）；本药还用于脱发（国外资料）
[用法用量] 口服。推荐剂量：每次5毫克（1片），每天1次，空腹服用或与食物同时服用均可
[不良反应] 1。可引起性欲减退、勃起功能障碍、射精量减少，发生率略多于安慰剂。这种不良反应随着疗程延长而减少，半数以上性功能受影响者于继续治疗时不良反应逐渐消失。2。偶见过敏反应，如口唇肿胀和皮疹。3。罕见乳房增大和压痛。
[禁 忌] 1.对本品任何成份过敏者。
2.妊娠和可能怀孕的妇女。3。怀疑有前列腺癌者（本药可降低血清PSA水平，长期服药者下降50%左右，故可能影响对前列腺癌的诊断）。
[注意事项] 肝功能受损者慎用
[孕妇及哺乳期妇女用药] 本品禁用于怀孕或可能受孕妇女。由于包括非那雄胺在内的Ⅱ型5α-还原酶抑制剂类药物具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用，当怀孕妇女服用后，可引起男性胎儿外生殖器异常。
怀孕或可能受孕的妇女不应触摸本品的碎片和裂片。
[儿童用药] 本品不适用于儿童。儿童用药的安全性和有效性资料还未确定。
[老年患者用药] 老年患者不需调整给药剂量。
[药物相互作用] 尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。
1.非那雄胺对细胞色素P450-相关的药物代谢酶系统没有明显影响。在男性中已被检测的化合物有普萘洛尔、地高辛、格列本脲、华法令、茶碱和安替比林，它们均未发现与非那雄胺有临床意义的相互作用。
2.其它联合治疗。虽然没有进行特异的药物相互作用研究，但在临床研究中非那雄胺与血管紧张素转换酶抑制剂、对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、α-阻滞剂、β-阻滞剂、钙通道阻滞剂、心脏病用硝酸酯类、利尿剂、H2拮抗剂、HMG-CoA还原酶抑制剂、非甾体抗炎药（NSAIDs）、喹诺酮类和苯二氮卓类同时使用时，没有发现明显的临床不良相互作用。
[药物过量] 文献资料：服用非那雄胺单次剂量高达400毫克，以及服用非那雄胺多次剂量80毫克/天，共3个月的患者未见不良反应。对非那雄胺用药过量没有推荐的特异治疗。
[贮 藏] 密闭，阴凉处保存。
[规 格] 5mg
[有 效 期] 暂定24个月。
盐酸酚苄明片
[英 文 名] Phenoxybenzamine Hydrochloride Tablets
[汉语拼音] Yansuan Fanbianming Pian
[主要成分] N-（１-甲基-2-苯氧乙基）-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐
[性 状] 本品为白色片
[作用类别] 前列腺增生用药
[药理毒理] 药理作用盐酸酚苄明片是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加。卧位时血压稍下降，直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames，检查致癌物质)实验表明，盐酸酚苄明有致突变活性；小鼠微核实验(micronucleustest)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明，能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤，绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中，大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高，与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
[药代动力学] 口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收，半衰期（t1/2）约24小时，作用可持续3-4天。本品在肝内代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数天。
[适 应 症] 1.嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。2.周围血管痉挛性疾病。3.前列腺增生引起的尿潴留。
[用法用量] 给药须按个体化原则，根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日1次10mg，1日2次，隔日增加10mg，直至获得预期临床疗效，或出现轻微α受体阻断的不良反应。以20-40mg每日2次维持。
[不良反应] 常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡，偶可引起心绞痛和心肌梗死。
[禁 忌] 1.低血压。2.心绞痛、心肌梗死。3.对本品过敏者
[注意事项] 1.动物实验证明，长期口服可引起胃肠道癌;2.脑供血不足时使用本品需注意血压下降，可能加重脑缺血；3.代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代偿；4.冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛；5.肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害；6.上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状；7.用药期间需定时测血压；8.开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。9.反射性心率加速可加用β受体阻滞剂；与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。10.酚苄明过量时，不能使用肾上腺素，否则会进一步加剧低血压，这称为肾上腺素的反转效应。
[孕妇及哺乳期妇女用药] 本品对妊娠的影响尚未作充分研究，对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
[儿童用药] 口服，开始按每公斤体重0.2mg，每日2次；或按体表面积每平方米6-10mg，每日1次。以后每隔4日增量1次，直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4-1.4mg或按每平方米体表面积12-36mg，分3-4次口服。
[老年患者用药] 尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易发生低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。
[药物相互作用] 1.与拟交感胺类合用，升压效应减弱或消失；2.与胍乙啶合用，易发生体位性低血压；3.与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用;4.本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高，亦可阻断利血平引起的体温过低症。
[药物过量] 药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧，绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间；严重的低血压反应，需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐，拮抗盐酸酚苄明的α受体阻滞作用。
[贮 藏] 遮光，密封保存
[规 格] 10mg
[有 效 期]
萘哌地尔
[英 文 名]
[汉语拼音]
[主要成分] 萘哌地尔，化学名为(±)-1-[4-(2-甲氧苯基)哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
[性 状] 口服常释剂型
[作用类别] 良性前列腺增生症（BPH）用药
[药理毒理] 药理作用
本品属治疗良性前列腺增生症（BPH）用药。具有a1受体阻断作用，能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张、降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠和Beagle犬连续12个月经口给予本品，剂量达100mg/kg/天（按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍）以上时，犬出现振颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢、饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为25mg/kg。
遗传毒性：本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：本品在大鼠器官形成期经口给药，可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制，提示本品有抑制胎仔发育的作用，但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂量为40mg/kg/天（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大剂量的5倍）。
[药代动力学] 据文献报告：
1. 吸收 健康成年人分别空腹单次给药25mg、50mg、100mg时，结果如下：
给药量 25mg 50mg 100mg
Tmax（小时） 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22
Cmax（ng/ml） 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8
T1/2（小时） 15.2±4.7 10.3±4.1 20.1±13.7
每日2次，每次50mg口服给药，第4次给药时血药浓度达稳态。
2. 代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄糖醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔。健康成年人分别单次口服给药25mg、50mg、100mg，给药后24小时内，尿中累积药物排泄率都在0.01%以下。
3. 蛋白结合率 健康成年人单次口服给药100mg时，血清蛋白结合率可达98.5%。
4. 食物的影响 健康成年人空腹和饭后分别给药50mg，血清中Tmax分别为0.75及2.20小时，饭后有延长的趋势，但血清中AUC几乎不增大，Cmax和消除时间不变，说明食物对萘哌地尔的吸收影响不大。
[适 应 症] 适用于良性前列腺增生症引起的排尿障碍。
[用法用量]
[不良反应]
[禁 忌] 对本品成份有过敏史者禁用。
[注意事项] 1. 肝功能损伤者慎用，重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。
2. 本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压，导致头昏、起立性眩晕，故高空作业及机动车驾驶员应慎用。
3. 服用期间，应注意血压变化，发现血压降低时应酌情减量或停止使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药] 尚不明确
[儿童用药] 尚不明确
[老年患者用药] 老年患者一般肝功能减低，本品主要在肝脏代谢，因此高龄患者应根据情况慎重使用，开始用药时用量酌减（例如服用12.5mg等）。
[药物相互作用] 本品与降压药和利尿药有协同作用，同时服用时酌减。
[药物过量]
[贮 藏]
[规 格]
[有 效 期]
利尿药
氨苯蝶啶
[英 文 名] Triamterene
[汉语拼音]
[主要成分]
[性 状] 口服常释剂型
[作用类别] 利尿药
[药理毒理] 作用部位与螺内酯相同，抑制远曲小管和集合管皮质段对Na+的重吸收，增加Na+、Cl排泄而利尿，对K+则有潴留作用，其留钾排钠作用与螺内酯相似，但本品不是醛固酮拮抗剂。用药后一般不必补充钾盐。与其他利尿剂如噻嗪类或螺内酯合用时，能显著增强各自的利尿作用和减轻不良反应。本品利尿作用较弱，但尚迅速，服后1小时即产生利尿作用，4～6小时作用达高峰，药效可持续12～16小时。本品在肝脏内代谢，原形和代谢物主要由肾脏排泄，代谢物有无活性不详。
[药代动力学]
[适 应 症] 临床上用于治疗心力衰竭、肝硬化和慢性肾炎等引起的顽固性水肿或腹水，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。
[用法用量]
[不良反应]
[禁 忌]
[注意事项] （1）服后偶出现恶心、呕吐、嗜睡、轻度腹泻、软弱、口干及皮疹等。
（2）大剂量长期使用或与螺内酯合用，可出现血钾过高现象，停药后症状可逐渐消失。
（3）眼药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。
（4）孕妇及育龄的已婚妇女慎用，应随时注意血象变化、肝功能或其他特异反应。
（5）严重肝、肾功能不全者，有高钾血症倾向者忌用。
（6）应随时调整剂量。
[孕妇及哺乳期妇女用药] （1）动物实验显示本药能透过胎盘，但在人类的情况尚不清楚。
（2）在母牛的实验显示本药可由乳汁分泌，在人类的情况不清楚。
[儿童用药]
[老年患者用药] 老年人应用本药较易发生高钾血症和肾损害。
[药物相互作用] （1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加
（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。
（5）多巴胺加强本药的利尿作用。
（6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
（7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L，，库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
（9）本药使地高辛半衰期延长。
（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
（13）因可使血尿酸升高，与噻嗪类和袢利尿剂合用时可使血尿酸进一步升高，故应与治疗痛风的药物合用。（14）可使血糖升高，与降糖药合用时，后者剂量应适当加大。
[药物过量]
[贮 藏]
[规 格]
[有 效 期]
呋塞米
[英 文 名]
[汉语拼音]
[主要成分] 呋塞米化学名称：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
[性 状] 口服常释剂型、注射剂
[作用类别] 利尿药
[药理毒理] （1）对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na＋、C1－浓度升高，而髓质间液Na＋、Cl－浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na＋、Cl－排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和Na+-H+交换增加，K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl－的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na＋-K＋ATP酶有关的Na＋、Cl－配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na＋、C1－的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na＋、Cl－的重吸收，促进远端小管分泌K＋。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。
(2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
[药代动力学] 口服吸收率为60%~70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%~97%，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟，达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。作用持续时间分别为6~8小时和2小时。T1/2β存在较大的个体差异，正常人为30~60分钟，无尿患者延长至75~155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，T1／2β延长至4~8小时。88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
[适 应 症] 1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。
7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
[用法用量]
[不良反应] 常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、钠差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指（趾）感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大于4~15mg），多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。
[禁 忌]
[注意事项] （1）交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。
（2）对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。
（3）下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。
（4）随访检查：①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。
（5）药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。（6）存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。
（7）与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。
（8）少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。
[孕妇及哺乳期妇女用药] （1）本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。
（2）本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
[儿童用药] 本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。
[老年患者用药] 老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。
[药物相互作用] （1）肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
（2）非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，这与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。
（3）与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。
（4）与氯贝丁酯（安妥明）合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。
（5）与多巴胺合用，利尿作用加强。
（6）饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。
（7）本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。
（8）降低降血糖药的疗效。
（9）降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
（10）本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。
（11）与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。（12）与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。
（13）与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。
（14）服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。
（15）与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
[药物过量]
[贮 藏]
[规 格]
[有 效 期]
螺内酯
[英 文 名]
[汉语拼音]
[主要成分] 螺内酯。其化学名称为：17b-羟基-3-氧-7a-（乙酰硫基）-17a-孕甾-4-烯-21-羧酸g-内酯
[性 状] 口服常释剂型
[作用类别] 利尿药
[药理毒理] 本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na+、C1－和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄减少，对Ca2+和的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
[药代动力学] 本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时（9～16小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。
[适 应 症] 1．水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
2．高血压作为治疗高血压的辅助药物。
3．原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
4．低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。
[用法用量]
[不良反应] （1）常见的有：
①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时；即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图;
②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
（2）少见的有：
①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；
②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；
③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
（3）罕见的有：
①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难;
②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;
③轻度高氯性酸中毒;
④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
[禁 忌] 高钾血症患者禁用。
[注意事项] （1）下列情况慎用：
①无尿；
②肾功能不全；
③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;
④低钠血症；
⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症，另一方面本药可加重酸中毒;
⑥乳房增大或月经失调者。
（2）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
（3）用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
（4）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2～3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2～3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2～3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2～3日停药。
（5）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
（6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
（7）对诊断的干扰：
①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4～7日应停用本药或改用其他测定方法；
②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾、尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。
[孕妇及哺乳期妇女用药] 本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。
[儿童用药]
[老年患者用药] 老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
[药物相互作用] （1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。
（5）多巴胺加强本药的利尿作用。
（6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
（7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
（9）本药使地高辛半衰期延长。
（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
氢氯噻嗪
[英 文 名]
[汉语拼音]
[主要成分] 氢氯噻嗪
[性 状] 口服常释剂型
[作用类别] 利尿药
[药理毒理] （1）对水、电解质排泄的影响。①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K＋分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
（2）对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管-球反射，使肾内肾素、血管紧张素分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对亨氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
[药代动力学] 口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持续时间为6～12小时。T1／2为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。
[适 应 症] 1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。
2.高血压可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。
3.中枢性或肾性尿崩症。
4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
[用法用量]
[不良反应] 大多不良反应与剂量和疗程有关。（1）水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒，噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。
（2）高糖血症。本药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。
（3）高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。
（4）过敏反应，如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。
（5）血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。
（6）其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，但较罕见。
[禁 忌]
[注意事项] （1）交叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应
（2）对诊断的干扰：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。
（3）下列情况慎用：①无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤高钙血症；⑥低钠血症;⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动;⑧胰腺炎;⑨交感神经切除者（降压作用加强）;⑩有黄疸的婴儿。
（4）随访检查：①血电解质;②血糖;③血尿酸;④血肌酶，尿素氮;⑤血压。
（5）应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。
（6）有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。
[孕妇及哺乳期妇女用药] （1）能通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。
（2）哺乳期妇女不宜服用。
[儿童用药] 慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高
[老年患者用药] 老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
[药物相互作用] （1）肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B（静脉用药），能降低本药的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。
（2）非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。
（3）与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。
（4）考来烯胺（消胆胺）能减少胃肠道对本药的吸收，故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。
（5）与多巴胺合用，利尿作用加强。
（6）与降压药合用时，利尿降压作用均加强。
（7）与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。
（8）使抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。
（9）降低降糖药的作用
（10）洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。
（11）与锂制剂合用，因本药可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。
（12）乌洛托品与本药合用，其转化为甲醛受抑制，疗效下降。
（13）增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。
（14）与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。
阿米洛利
[英 文 名]
[汉语拼音]
[主要成分]
[性 状] 口服常释剂型
[作用类别]
[药理毒理] 到病除
系保钾利尿药，作用于肾脏远端小管，阻断钠-钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾和氢离子分泌。作用不依赖于醛固酮。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性减弱，但与噻嗪类或髓袢类利尿剂合用有协同作用。
[药代动力学] 口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6～9小时，单次口服起效时间为2小时，血清浓度达峰时间为3～4小时，有效持续时间为6～10小时，约50％以原型药从小便中排泄，40％在72小时内随粪便排出。
[适 应 症] 主要治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。
[用法用量]
[不良反应] 1．单独使用时高钾血症较常见。
2．本药偶可引起低钠血症，高钙血症，轻度代谢性酸中毒。
3．胃肠道反应可有口干、恶心、呕吐、腹胀等不良反应。
4．还可见到头痛、头晕、胸闷、性功能下等不良反应。
5．过敏反应主要表现为：皮疹甚至呼吸困难。
[禁 忌] 严重肾功能减退、高钾血症时禁用。
[注意事项] （1）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用。
（2）对诊断的干扰：可使下列测定值升高：血糖（尤其是糖尿病患者），血肌酐，尿酸和尿素氮（尤其是老年人和已有肾功能损害者），血钾、镁及血浆肾素浓度。血钠浓度下降。
（3）下列情况慎用：①少尿；②肾功能损害；③糖尿病；④酸中毒和低钠血症。
（4）用药前应了解血钾浓度，但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。
（5）服药期间如发生高钾血症，应立即停药，并作相应处理。长期应用本品应定期查血钾、钠、氯水平。
（6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应。
（7）如每日给药1次，应于早晨给药以免夜间排尿数增多。
[孕妇及哺乳期妇女用药] （1）此药对孕妇有无不良作用尚不明确，如出现低钾血症应在医师指导下用药。
（2）尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。
[儿童用药] 尚不明确
[老年患者用药] 老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察。
[药物相互作用] （1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。
（5）多巴胺加强本药的利尿作用。
（6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
（7）且不宜与共他保钾利尿药或钾盐合用。与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾20mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
（9）本药使地高辛半衰期延长。
（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
布美他尼
[英 文 名]
[汉语拼音]
[主要成分]
[性 状] 口服常释剂型、注射剂
[作用类别]
[药理毒理] 对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米20～60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，对近端小管重吸收Na＋也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
[药代动力学] 口服吸收较呋塞米完全，几乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠道黏膜水肿，口服吸收率下降，血浆蛋白结合率为94%~96%，口服和静脉注射的作用开始时间分别为30~60分钟和数分钟，作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟。作用持续时间为4小时（应用1～2mg时，大剂量时为4～6小时）和3.5～4小时。T1／2β为60~90分钟，略长于呋塞米，肝肾功能受损时延长。本药不被透析清除。77～85％经尿排泄，其中45％为原形，15～23％由胆汁和粪便排泄。本药经肝脏代谢者较少。
[适 应 症] 1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳。尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。
7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
8.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。
[用法用量]
[不良反应] 常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、甚至心脏骤停)、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癫和再生障碍性贫血，肝功能损害，指（趾）感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大于4~15mg），多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难。大剂量时可发生肌肉酸痛、胸痛。对糖代谢的影响可能小于呋塞米。
[禁 忌]
[注意事项] （1）交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。
（2）对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。
（3）下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧前列腺肥大。
（4）随访检查：①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。
（5）动物实验提示本药能延缓胎儿生长和骨化。对新生儿和乳母的情况尚不清楚。能增加尿磷的排泄量，可干扰尿磷的测定。
[孕妇及哺乳期妇女用药] （1）本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾孟积水，延缓胎儿生长和骨化，流产和胎仔死亡率升高。
（2）本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
[儿童用药] 本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。
[老年患者用药] 老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。
[药物相互作用] （1）肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
（2）非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。
（3）与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。
（4）与氯贝丁酯（安妥明）合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。
（5）与多巴胺合用，利尿作用加强。
（6）饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。
（7）本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。
（8）降低降血糖药的疗效。
（9）降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
（10）本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。
（11）与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。
（12）与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。
（13）与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。
（14）服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。
（15）与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
托拉塞米
[英 文 名]
[汉语拼音]
[主要成分] 托拉塞米，其化学名称为：N-[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺胺
[性 状] 口服常释剂型、注射剂
[作用类别] 利尿药
[药理毒理] 本品主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-转运系统。临床药理学研究证实了这是本品在人体中的作用位点，且对肾的其他部位没有作用。因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度在于在血液中的浓度。托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量，但不显著改变肾小球滤过率、肾血流量和酸碱平衡。
大鼠试验中，高剂量组雌鼠发现肾小管损伤、肾间质炎症，肾腺瘤和肾癌的发生率显著增加，但肿瘤的发生率并未高于历史对照；对雌、雄大鼠的生殖能力无影响。加大剂量时可见胎儿和母体毒性（平均体重下降，吸收胎盘数增加及延缓胎儿骨化）。在各种体内、体外试验中，托拉塞米及其在人体的主要代谢物均无致突变作用。
[药代动力学] 托拉塞米生物利用度约为80%，个体间差异很小，90%可信限为75%～80%。药物的吸收受首过代谢影响很小，口服给药后1小时内血清浓度达峰值（Cmax），剂量在2.5-200mg范围内，本品的Cmax、AUC值与剂量呈比例。与进食同时服药使本品的血药浓度达峰时间延迟约30分钟，但总生物利用度（AUC值）及利尿作用不改变。本品的吸收基本不受肝肾功能障碍的影响。
[适 应 症] 因充血性心衰、肾病或肝病引起的水肿
[用法用量]
[不良反应] 本品的副作用通常较为短暂，与年龄、性别、种族或疗程无相关性。可能有关的副作用有：头痛、排尿过度、头晕、鼻炎、乏力、腹泻、心电异常、咳嗽、便秘、恶心、关切痛、消化不良、咽喉痛、肌肉痛、胸痛、失眠、水肿、神经过敏。停用本品的副作用最常见的为：（按发生率由大到小排列）：头晕、头痛、恶心、虚弱、呕吐、高血糖、排尿过度、低钾、严重口干、低血容量、阳痿、食管出血、消化不良。
[禁 忌] 1、已知对托拉塞米磺酰脲类药物过敏者禁用本品。
2、无尿的患者禁用本品。
[注意事项] 1、有肝硬化和腹水肝病患者慎用本品；
2、为防止耳毒性的出现，静脉注射时，应缓慢注射，时间在2分钟以上，单次给药的剂量不能超过200mg；
3、体液量和电解质耗损：使用利尿剂的患者可观察到电解质失衡、血容量不足或肾前性氮血症，可能会造成以下一种或一种以上的症状：口干、口渴、虚弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痉挛、乏力、低血压、少尿、心动过速、恶心、呕吐，使用托拉塞米患者需定期监测血钾及其它电解质。
[孕妇及哺乳期妇女用药] 孕妇及哺乳期妇女慎用。
[儿童用药] 尚不明确，应慎用本品
[老年患者用药] 老年患者服用本品疗效及安全性与年轻患者相比并未显示与年龄有关的差异性。
[药物相互作用] 1、水杨酸类药物与本品竞争肾小管分泌，所以在与本品合用后，水杨酸高剂量组可观察到水杨酸毒性。尽管未对本品与非甾体抗炎药相互作用进行研究，但上述药物与呋塞米合用后偶尔可导致肾障碍。
2、吲哚美辛会部分地抑制本品的促尿钠排泄作用。在限制钠摄取的患者中可观察到上述现象，但在钠摄正常的患者中未观察此现象。
3、未寻合用本品和考来烯胺的人体药物相互作用进行过研究，但在动物试验中，考来烯胺使口服本品的吸收率下降，不推荐两药合用。
4、同时服用丙磺舒服使本品分泌到近曲小管的量减少，使用本品的利尿作用下降。
5、已知其他利尿剂可降低锂的肾清除率，使发生锂毒性的风险增加，所以两类药物合用必须慎重。
6、其他利尿剂可增加氨基甙类抗生素的依他尼酸的潜在耳毒性，尤其是肾功能损伤患者情况更为严重，未对本品与上述药物的相互作用进行过研究。
[药物过量] 目前没有过量服用本品的报道，但过量服用本品，预计症状主要有：脱水，血容量不足、低血压低、钠血症、低氯血性碱中毒、血液浓缩。过量服用本品后应采用补液和补充电解质。没有数据表明一些生理的手段如调整尿液的PH值可促进本品及其代谢物的消除。血液透析无法清除本品。
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