多肽类药物!
[hide=2]在药物学中,国外已有多肽类药物应用于临床,而在中国好像没有自已真正拥有知识产权的多肽小分子药物。各位战友是否就这个主题讨论一下,该类药物可由于分子小,容易进入细胞及组织间隙,同时如果在这种小分子药物带上靶向性后,真正可以实现靶向于恶性肿瘤的小分子药物。对于肿瘤的诊断和治疗都将是一个新的领域。各位是否关注国外的研究发展情况。说说大家对这方面的体会,应该有利于我们对该领域的探索。 多肽类药物时很时髦的东西哦,在国外已经很有长一段时间的研究了,是很有前景的药物国内的研究总是急功近利,看不到长远的东西,所以总是只能跟在别人后面,难有长足的进步啊~~ "该类药物可由于分子小,容易进入细胞及组织间隙,同时如果在这种小分子药物带上靶向性后,真正可以实现靶向于恶性肿瘤的小分子药物。对于肿瘤的诊断和治疗都将是一个新的领域。"
我的看法是:
1 ,“该类药物可由于分子小,容易进入细胞及组织间隙”的说法欠妥,因为多肽类分子的分子量相对于现在的有机小分子药物是比较大的(分子量一般较大),同时极性大,logp一般不理想, 透过细胞膜的难度较大,所以这类药物通常生物利用度较差,同时,肽类药物的容易水解,难以口服的缺点限制了其应用。还有一点,多肽类药物的结构柔性大,很难推断药效构象,构效关系分析不似有机小分子药物那样容易进行,做多肽药物不客气地说完全是实验科学(一个一个地试),距离理性药物设计还有很长的路要走,因此其发展较为缓慢。
2,“同时如果在这种小分子药物带上靶向性后,真正可以实现靶向于恶性肿瘤的小分子药物”不知兄弟可有靶向性的高招?
与抗体相连?或许在理论上很有潜质,但是,目前的研究来看并不理想。“真正可以实现靶向于恶性肿瘤的小分子药物”还得依赖于肿瘤细胞在分子生物学上的差异来实现,根据这个差异无论是有机小分子药物还是多肽药物度可以这样做。 谢谢兄弟对该话题的支持,多肽类分子药物的范围很大的,包括抗体的FAB片段,有促肿瘤细胞凋亡或死亡的短肽(比如只有10个以内氨基酸的)等,它们都是小分子的!至于携带靶向的分子,可以带由抗体和抗原特结合实现靶向性,而且现在研究较为热门的肽库筛选得的靶向性多肽,研究最为经典是RGD,其与药物相连后,当然能达到靶向性抗肿瘤的效应呀!
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