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gcliao 发表于 2008-1-14 16:04

【求助】为什么化合物的活性低浓度的比高浓度的强？

我的化合物在测酶的抑制率时，其中大部分化合物没有量效关系，奇怪的是化合物的抑制率随着浓度的降低抑制率反而增强，请高手指点！

kl128 发表于 2008-1-14 17:41

晕，你的化合物可能是部分抑制剂 [s:64]

gcliao 发表于 2008-1-14 21:55

[quote]引用第1楼kl128于2008-01-14 17:41发表的 :
晕，你的化合物可能是部分抑制剂 [s:64][/quote]

"部分抑制剂是啥回事，还没弄明白，详细一点好吗。而且是随浓度越低，抑制活性越强。

kl128 发表于 2008-1-14 23:35

部分抑制剂就是同时具有抑制作用和激动作用

lfiaun 发表于 2008-1-15 12:30

是的，另外在选择抑制性时应注意抑制剂的特异性。

沉默的羔羊 发表于 2008-1-15 16:36

请注意,LZ说的是化合物的抑制活性随浓度的降低而增高,不是指酶活性.

从受体-配体结合角度来说,部分激动剂与完全激动剂并没有区别,在配体存在的情况下,不应该出现LZ所说的情况.

请教LZ在研究的过程中剂量-效应观察的范围是什么样的?所谓的低剂量出现较高的抑制活性后是否进一步降低药物的剂量观察?推测可能与药物同受体存在多药物分子-受体结合情况有关.

kl128 发表于 2008-1-16 10:04

[quote]引用第5楼沉默的羔羊于2008-01-15 16:36发表的 :

从受体-配体结合角度来说,部分激动剂与完全激动剂并没有区别,在配体存.[/quote]

结合没区别，但是结合后产生的生物学效应不同

gcliao 发表于 2008-1-17 09:34

[quote]引用第5楼沉默的羔羊于2008-01-15 16:36发表的 :
请注意,LZ说的是化合物的抑制活性随浓度的降低而增高,不是指酶活性.

从受体-配体结合角度来说,部分激动剂与完全激动剂并没有区别,在配体存在的情况下,不应该出现LZ所说的情况.

请教LZ在研究的过程中剂量-效应观察的范围是什么样的?所谓的低剂量出现较高的抑制活性后是否进一步降低药物的剂量观察?推测可能与药物同受体存在多药物分子-受体结合情况有关.[/quote]

化合物的浓度分别为10，1，0.1微摩尔，其抑制率分别为25、45、87％。

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