尽管莫西沙星的最低抑菌浓度(MIC)较低,但病原体对左氧氟沙星与莫西沙星的耐药选择并无显著差异。很显然,临床治疗中应在发生病原体耐药前就以最适剂量迅速清除病原体。一项药效学终点研究显示,左氧氟沙星与莫西沙星均具备快速而持久的抗菌活性。
新喹诺酮类药物在AECOPD中的应用
一项评价左氧氟沙星对 AECOPD 疗效的研究5显示,重症 COPD 患者(峰流速新喹诺酮类药物的不良反应
新喹诺酮类药物所致的不良反应(ADR)包括普通典型不良反应和潜在严重特异性反应。前者主要是中枢神经系统、胃肠道、皮肤不良反应,但严重者少见。少见的典型不良反应包括光敏反应、QTc(心率校正的QT)间期延长和相关的心律失常、腱鞘炎及罕见的靶器官损害(表)。左氧氟沙星所致普通典型不良反应的发生率是同类药物中最低的,分别为:胃肠道不良反应发生率为5.1%(3.4%~15%),中枢神经系统0.2%~1.1%,皮肤0.2%~5%,并且与种族、地区和用药时间无关。特异性反应由具有特异的侧链或核酸结构的药物引起10,11。
1. 光敏反应
所有的氟喹诺酮类药物均可能致光敏反应,特别是氟罗沙星、司帕沙星和克林沙星,而左氧氟沙星和8-甲氧基喹诺酮类药物引起的可能性较小。对于轻微曰晒的患者,光敏反应的发生率60ms或QT间期>500ms的患者应引起重视。如果患者存在多个危险因素,则应避免使用氟喹诺酮类药物。3. 腱鞘炎和肌腱断裂
氟喹诺酮相关性腱鞘炎和肌腱断裂(常影响到跟腱)非常少见, 60岁)、正在使用糖皮质激素等。
4. 肝炎和肝功能衰竭
轻微短暂肝酶升高可发生于所有使用氟喹诺酮类药物的患者,但肝炎和肝功能衰竭少见,与左氧氟沙星相关的肝毒性更少见。近年来,上市后监测中发现加替沙星有致肝炎的副作用。左氧氟沙星和莫西沙星所致肝炎的发生率为十万分之一。临床观察显示,曲伐沙星致谷丙转氨酶升高的发生率最高,为9.0%,加替沙星为1.3%,左氧氟沙星为2.0%,环丙沙星为2.5%。
5. 血糖改变
喹诺酮类药物特别是加替沙星所致的血糖改变(低血糖或高血糖)是近年来引起关注的不良反应,可见于伴有或不伴有糖尿病者15,16,17,尤其是对糖尿病病人更具危险性。
与其他新喹诺酮类药物相比,左氧氟沙星具有良好的临床耐受性,而无明显的致光敏作用和肝毒性及心脏不良反应12。
