<中药药理学>总复习(我是中医药大学的拉,资料偷出来)
中药药理学(Pharmacology of Traditional Chinese Medicine,PTCM)是以中医药基本理论为指导,运用现代科学方法,研究中药与机体相互作用及作用规律的一门科学。
中药药理学研究内容:(药效学、药动学)
中药药物效应动力学(中药药效学)(Pharmacodynamics of TCM):运用现代科学的理论和方法,研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。
中药药物代谢动力学(中药药动学)(Pharmacokinetics of TCM):研究中药及其化学成分在机体内的吸收、分布、转化和排泄过程及其特点。
中药药性的现代研究(主要复习四气的现代研究)
药性主要包括四气、五味、归经、升降浮沉、毒性等。
四气的现代研究:对中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢功能(主要通过影响下丘脑-垂体-甲状腺轴)等的影响
寒凉药的抗感染和抗肿瘤作用 特点:温热药兴奋、寒凉药抑制
热性:兴奋交感神经、促进内分泌腺的功能、增强物质代谢、强心、正性肌力、正性频率、收缩血管、升高血压、提高cAMP含量、增加脑内兴奋性递质Adr、DA、DβH含量。
消旋去甲乌药碱→兴奋β受体。
寒证、热证:与热性相反(解热、镇静、镇痛、抗惊厥… …)。
痛阈值、惊厥阈值,兴奋性神经递质(DA、NA),抑制性神经递质(5-HT)。
植物神经平衡指数(反映交感神经-肾上腺系统功能)(唾液分泌量、心率、体温、呼吸、血压)。植物神经递质、受体。
下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴,下丘脑-垂体-甲状腺轴,下丘脑-垂体-性腺轴
小檗碱、黄芩苷、知母皂苷等多种成分
五味的现代研究:
辛:多含挥发油,其次是苷类与生物碱。
苦:多含生物碱和苷类。
甘:多含氨基酸、糖类、苷类和维生素等营养性成分。
酸:多含鞣质和有机酸。
咸:多含碘和无机盐。
归经的现代研究:
中药药效与归经:肝经:抗惊厥;止血。大肠经:泻下。
中药药动学与归经:3H-川芎嗪:肝、胆囊。注意分布多有靶器官和中毒器官的不同。
中药微量元素与归经:补肾助阳:Zn、Mn、Fe。肝经:Zn、Mn、Cu、Fe。
对中药毒性的认识
毒副作用(中药毒性的种类):中枢神经系统、心血管系统、消化系统、肝肾的毒副作用。
中枢神经系统:番木鳖、汉防己、乌头、莪术、斑蝥:生物碱
心血管系统:川乌、草乌、雪上一枝蒿、搜山虎:乌头碱。
蟾蜍、罗布麻叶:类似洋地黄中毒(强心苷类)
消化系统:决明子、大戟、青木香、苦参、了哥王、鸦胆子、甘遂、芫花、常山、苍耳子、巴豆:胃肠刺激
肝肾毒性:桑寄生、姜半夏、蒲黄、苍耳子、川楝子、黄药子、雷公藤、黄丹、铅粉:肝脏。
斑蝥、云南白药、木通、泽泻、肉桂、苍耳子:肾。
过敏反应:地龙、五味子、金银花、三七、冰片、大青叶、板蓝根、丹参、桑椹、附子、苦参、穿心莲、鹿茸等。
致畸致癌作用:雷公藤:致畸。 槟榔、款冬花、紫草、藿香、石菖蒲、巴豆油:致癌。
影响中药药理作用的因素(药物因素、机体因素、环境因素)
药物因素:
品种与产地:“道地药材”
采收与贮藏:人参、金银花、丹参、青蒿、薄荷、泽泻等很多中药的药理作用与药物的采收季节有很大的关系;药材储藏的温度、湿度、时间等也对中药的药理作用有明显影响。
炮 制 :消除或降低药物的毒性和副作用:附子、芍药、半夏、首乌。增加药效:延胡索、杜仲。加强或突出某一作用:大黄(生、熟)
制剂与煎煮方法:煎煮方法和条件:先煎、后下、分煎、合煎等---如大黄
配伍与禁忌:七情:单行、相须、相使;相畏、相杀;相恶、相反
十八反、十九畏、妊娠禁忌
禁用药:水蛭、虻虫等
慎用药:大多是破气破血、活血祛瘀、辛热、滑利、沉降的药
机体因素:生理状态(体质、年龄、性别、精神状态、遗传状况),病理状态(肝肾功能、解热、利尿),肠道内微生态环境(黄芩苷→黄芩素 抗过敏↑,番泻苷→大黄酸蒽酮 泻下↑)
环境因素:地理条件、气候、饮食习惯、家庭环境等。补阳药晨服;补阴药晚服。
乌头碱毒性:午时(12:00)>戍时(20:00)
中药新药:我国未生产过的药品,已生产的药品凡增加新的适应证,改变给药途径和改变剂型的亦属新药范围
中药新药的分类(11类)
1、未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成分及其制剂。
2、未在国内上市销售的来源于植物、动物、矿物等药用物质制成的制剂。
3、中药材的代用品。
4、未在国内上市销售的中药材新的药用部位制成的制剂。
5、未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂。
6、未在国内上市销售的中药、天然药物制成的复方制剂。
7、未在国内上市销售的中药、天然药物制成的注射剂。
8、改变国内已上市销售药品给药途径的制剂。
9、改变国内已上市销售药品剂型的制剂。
10、改变国内已上市销售药品工艺的制剂。
11、已有国家标准的中成药和天然药物制剂。
中药新药药理研究的基本内容(主要药效学试验、一般药理学试验、药动学试验)
实验设计的基本原则:随机、重复、对照、统计学处理
一、重复原则:实验必须反复、多次进行。
二、对照原则 :必须具有可比性,齐同对比。
1、空白对照:用无活性的物质作对照.目的在于排除可能出现的假阳性反应。
2、阳性对照:用具有肯定药理作用的标准药作对照.目的在于排除可能出现的假阴性反应。
3、模型对照:选用人工方法造成与临床相似的或自发性的病理模型的动物
三、随机化原则:统计学要求对照组与给药组除给药与否之外,其他一切条件都完全相同。
四、统计学处理:图表、质反应资料(卡方检验等)、量反应资料(t检验、方差分析等)、等级资料(Ridit分析、秩和检验等)
动物选择的原则及常用试验动物的选择(发热模型、呕吐模型等)
原则:选择与人的机能、代谢、结构、疾病特点和机能反应相近似的动物。明确遗传背景、种类、品种、年龄、体重、来源及健康状况等。尚宜考虑动物是否易得,经济性,是否容易饲养和管理等。
常用动物:按照2005年修订的《中药、天然药物一般药理学研究技术指导原则》,实验动物可采用小鼠、大鼠(符合国家实验动物标准 II级及其以上等级)、犬(I级及其以上等级)
老鼠:发热模型、糖尿病模型、炎症模型、高血压模型。大鼠无胆囊(胆汁引流) ;豚鼠易致敏(过敏实验)
猫:高血压模型
狗:糖尿病模型、尿崩症模型、胰腺炎模型、高血压模型
兔子:发热模型、动脉硬化模型。解热实验
青蛙:离体蛙心试验,神经、肌肉试验
鸽子:呕吐模型。止呕实验
降压实验:多用大鼠、狗、猫
皮肤实验:猪
给药剂量与途径:应设3个或以上剂量:体现量效关系,其中应包含相应动物的等效剂量。给药途径与临床相同。
一般药理学试验的观察指标:特异性、敏感性、重现性好,客观、定量或半定量的指标进行观察。
中药新药毒理研究的基本内容:急性、长期、特殊(致畸、致癌、致突变)
急性毒性概念、目的、动物、给药途径、观察时间
概 念:指动物一次大剂量给药所产生的毒性反应和死亡情况。判断药物的急性毒性:
LD50:引起半数动物死亡所需的一次给药剂量。
最大给药量(MTD):动物能耐受的最大给药体积和浓度而不引起死亡的药物用量。最大耐受量。
目 的:估测试品毒性程度,观察受试物毒性症状,计算治疗指数
环境条件:恒温、恒湿(南方80%)
实验动物:小鼠
给药途径:与临床一致
观察时间:7天
观察指标:症状及死亡数
长期毒性概念、目的、动物、剂量、给药途径、试验周期、观察指标
目的:观察动物因连续给药所产生的毒性反应,及可逆性。提出较为确切的无毒性反应量。
动物及饲养条件:啮齿类(鼠),非啮齿类(Beagle犬或猴)
剂量:三个剂量
给药途径:与临床给药途径相同
试验周期:《中药、天然药物长期毒性研究技术指导原则》
观察指标:一般情况,血液学指标,血液生化学指标,动物尸检及病理组织学检查
致畸、致癌、致突变
解表药复习要点
解表药主要药理学作用:发汗作用(多为温热性发汗),解热作用,抗病原微生物作用,镇痛、镇静作用,抗炎作用,免疫调节作用。
凡以发散表邪,解除表证为主要作用的药物称为解表药。适应证:表证:恶寒、发热、头痛、身痛、无汗或有汗、鼻塞、咳嗽、苔薄白、脉浮等。是指外邪(外界致病因素)侵犯人体浅表部位(皮肤、肌肉、经络)所出现的症候群,相当于呼吸道感染及传染病初期的症状。
发散表邪:抗菌、抗病毒、扩张外周血管、发汗、诱生干扰素、抗高机体抗病能力。
解除表证:解热、镇痛、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰。
发汗作用:温热性发汗、与中枢状态和外周神经有关。发汗特点:温热环境 “温服” “温覆”。
解热作用:方式较复杂,可通过发汗或促进发汗;皮肤血管扩张使散热增加;降低脑内cAMP的含量;影响中枢前列腺素E(PGE)的合成;抗炎;抗菌和抗病毒等作用来解热。
麻黄、桂枝、葛根、柴胡的主要药理作用
麻黄主要药理作用:发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿。
1、发汗:特点:温热性发汗。阻碍汗腺导管对Na2+的重吸收,兴奋中枢,兴奋α受体
2、平喘:平喘有效成分:麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油。
平喘作用机理:可直接兴奋支气管平滑肌的β受体,激活腺苷酸环化酶,升高细胞内cAMP,使平滑肌松弛;尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α肾上腺素受体,使血管收缩,降低血管壁通透性,减轻支气管黏膜水肿。促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用。阻止过敏介质释放。
3、利尿:扩张肾血管,阻碍肾小管对Na2+的重吸收
4、解热、抗炎、抗过敏:伪麻黄碱>甲基麻黄碱>麻黄碱
5、抗病原微生物
6、镇咳祛痰
7、兴奋中枢神经系统
8、强心、升压血压
9、抑制肠平滑肌收缩
其他 (注意麻黄的不良反应)
桂枝主要药理作用:发汗解肌,温通经脉。
1、扩血管促发热:发汗解肌
2、解热、镇痛:发汗解肌
3、抗炎、抗过敏(抑制肥大细胞脱颗粒;抑制补体活性):发汗解肌
4、抗病原微生物作用:发汗解肌
5、对心血管系统作用(扩张血管、改善循环):温通经脉
6、镇静、抗惊厥
柴胡主要药理作用:和解表里,疏肝解郁,升阳。
1、解热:和解表里
2、抗病原微生物:和解表里
3、抗炎:和解表里
4、增强免疫功能。增强免疫功能的主要成分:柴胡多糖、柴胡热水提取物:和解表里
5、镇静、镇痛、镇咳:柴胡皂苷镇痛作用可部分被纳络酮拮抗:疏肝解郁
6、保肝、利胆、降血脂:疏肝解郁
7、对内脏平滑肌的作用(肠、子宫)
[柴胡:增强巨噬细胞、NK细胞功能 (非特异)、增强淋巴细胞转化(特异)]
葛根主要药理作用
1、解热作用
2、降血糖、降血脂作用
3、对平滑肌作用
4、对心血管系统作用:扩张冠脉,抗心肌缺血;抗心律失常;降压;改善血液流变性及抗血栓形成。临床用于冠心病、心绞痛、高血压等心脑血管疾病的治疗
5、促进记忆(益智作用)
解表药的主要药理试验
常用解表药实验
1、发汗实验:①汗液着色法 ②汗孔(滴)印录法 ③皮肤电阻法
2、抗菌、抗病毒实验(体内,体外)
3、解热实验(常用致热原:菌苗,干酵母,内毒素等)
4、镇痛实验(扭体法,热板法等)
5、抗炎实验:(1)毛细血管通透性实验法(2)白细胞游走实验(3)急性关节肿的实验方法(4)棉球肉芽肿法
6、“表证”动物模型:建立表证动物模型也就是要模拟临床证候建立不同的表证动物模型,如表寒证、表热证、表虚证、表实证、感冒挟湿证(胃肠型感冒)等等。
一、祛邪作用(抗病原微生物):(1)抗病毒作用 (2)抗细菌作用
二、清热作用(解热实验)
三、发汗作用
四、抗炎作用
五、固表作用
⑴增强免疫作用:如单核巨噬细胞系统吞噬功能、细胞免疫、T、B淋巴细胞计数、体液免疫或IgA等抗体效价测定等。
⑵抗过敏作用:选择如动物被动皮肤过敏试验、抗过敏介质试验或肥大细胞试验等。
银翘散具有辛凉解表、清热解毒的功效,主治风热表证。请根据其功效、主治设计药理实验方案。
解除表证:清热作用(解热实验)、镇痛、抗炎。(抗病原微生物)祛邪作用(抗病原微生物):抗病毒作用,抗细菌作用
1.抗炎试验(1)对大鼠毛细血管通透性的影响(2)对大鼠蛋清足肿胀的影响
2.抑菌试验(1)体内抑菌试验(2)体外抑菌试验
3.抗病毒试验(1)体内试验(2)体外试验
4.解热试验:药品对酵母液致大鼠发热的作用
5.镇痛试验(1)药品对醋酸致小鼠疼痛的影响2)药品对热刺激(热板法)致小鼠疼痛影响
如果要将桂枝汤开发成为新药,其主要药效学研究应从哪几方面入手
桂枝病机:风寒客表,营卫不和。
功效:解肌发表,调和营卫
主治:外感风寒表虚或营卫不和证。
发汗解肌:发汗作用(扩张血管),解热 、镇痛作用,抗炎、抗过敏(抑制肥大细胞脱颗粒;抑制补体活性);抗病原微生物作用。
调和营卫:抗菌、抗病毒、调节肠胃道和免疫功能及心肌血流等作用。
清热药复习要点
1、 清热药主要药理学作用
清热药具有清热泻火、解毒、凉血、清虚热。清热药的抗感染作用是其清泄里热功效的的主要药理学基础,而抗病原体作用是抗感染的主要作用环节,同时还有解热、抗炎、抗过敏、影响机体免疫功能、抗肿瘤等作用。
1、 抗病原体
(1) 抗菌谱
(2) 抗菌机理
(3) 抗菌有效成分
2、 抗毒素
3、抗炎
4、解热:解热特点与解表药不同,一般退热不伴有明显发汗。
5、对免疫功能的影响
6、抗肿瘤
7、其他
抗感染特点:清热药:抗病原微生物-“祛病邪”
增强免疫-“扶正”
缓解症状(抗毒素、抗炎、解热 )(毒副作用小)
抗生素:抗病原微生物
3、 黄芩、黄连、苦参的主要药理作用
黄芩主要药理作用
1、抗病原微生物作用
2、抗炎,抗过敏(抑制炎症及过敏介质PG、HA)
3、调节免疫功能
4、解热
5、利胆,保肝
6、镇静
7、抗血栓(抑制血小板聚集)
8、降血脂,抗动脉粥样硬化
9、抗氧化
10、降血压,抗心肌缺血、抗心律失常
黄连主要药理作用
1、抗病原微生物
2、抗毒素
3、抗炎,解热
4、镇静催眠作用
5、降血糖作用(用于糖尿病治疗)
6、抗溃疡作用(用于胃、十二指肠溃疡治疗)
7、抗肿瘤
8、心脑血管及血液系统作用
(1) 正性肌力,负性频率作用
(2) 抗心律失常(用于快速型心律失常的治疗)
(3) 降血压
(4) 抗心肌缺血
(5) 抗脑缺血
(6) 抗血小板聚集(临床用于高血压、心律失常及高脂血症的治疗)
苦参主要药理作用
1、抗病原微生物(阴道滴虫、皮肤真菌)
2、抗炎、抗过敏
3、抗肿瘤
4、解热
5、止泻
6、心血管系统作用
(1) 抗心律失常(用于快速型心律失常的治疗)
(2) 抗心肌缺血作用
4、 黄连的主要有效成分:主要成分为小檗硷(黄连素)。
5、 黄连、苦参对心血管药理作用的特点
6、 知母、青蒿、青黛的药理作用特点
知母:对交感神经和β-受体功能的影响
阴虚动物模型(甲亢型、可的松型):交感神经— β-受体—cAMP系统功能亢进
阳虚动物模型(甲低型):副交感神经— M—受体—cGMP系统功能亢进
知母、生地:β-受体功能 ,cAMP含量
治疗“阴虚内热”
青蒿:抗疟原虫(青蒿素)
7、 清热药常用的实验
1、抗菌实验(体内,体外)
2、抗病毒实验(体内,体外)
3、解热实验(常用致热原:菌苗,干酵母,内毒素等),解热机理实验
4、抗毒素实验(对细菌毒素的影响)
5、抗炎实验(急、慢性炎症模型—炎症佐剂性足肿胀;毛细血管通透性;慢性肉芽肿等)
8、 黄连解毒汤具有泻火解毒的功效,主治实热火毒及三焦热盛之证。请根据其功效、主治设计药理研究方案。
1.抗菌作用:
(1)动物体内抗菌实验
① 对小鼠肺炎双球菌感染致死的保护作用
②对小鼠金葡菌感染致死的保护作用
(2)体外抑菌试验(呼吸道常见致病菌、每种3株)
2.抗病毒作用
(1)体内抗病毒试验(对流感病毒感染小鼠的死亡保护作用)
(2)体外抗病毒作用(上呼吸道常见致病病毒5种)
3.解热作用
(1)对酵母所致大鼠发热模型的影响
(2)对内毒素所致新西兰兔发热模型的影响
4.抗炎作用
(1)对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响
(2)对大鼠蛋清足肿胀的影响
(3)对大鼠棉球肉芽肿的影响
5.对免疫功能的作用
(1)对小鼠体内碳粒廓清功能的影响
(2)对迟发性超敏反应的影响
理气药复习要点
1、 理气药主要药理学作用
1、对胃肠运动的调节作用
2、调节消化液分泌
理气药┬挥发油——>消化道缓和的刺激——>消化液分泌增加(健胃助消化)
└抑制病理性胃酸分泌增多(抗溃疡)
3、利胆作用
理气药---->促进胆汁的分泌和排泄---->疏肝利胆
治疗肝郁气滞所致肝、胆疾病的药理学基础
4、对支气管平滑肌的作用
┌抑制迷走神经 ┐
├直接松弛 ┤
理气药┼兴奋β-受体 ┼支气管平滑肌松弛
└抗过敏介质释放 ┘
治疗肺气壅滞、咳嗽痰多、气逆诸证的药理学基础
5、对子宫平滑肌的作用
理气药┬兴奋子宫平滑肌(枳实、枳壳、陈皮)——治疗子宫下垂
└抑制子宫平滑肌(香附、乌药、青皮)——调经止痛
6、对心血管系统的作用
2、 理气药对胃肠运动的双向调节及其意义
理气药对胃肠运动表现为双向调节作用(与消化道机能状态等因素有关),通过兴奋或抑制,使失调的胃肠运动恢复正常。
┌阻滞M-胆碱受体
理气药┼直接抑制肠肌
└兴奋α受体
降低肠管的紧张性,使收缩幅度减少,节律减慢
降逆、止吐、止泻、镇痛作用的药理学基础
肠管节律性和收缩↑
宽中消胀、调中宣滞,治疗脘腹胀满、饮食不消、便秘、胃下垂等症的药理学基础
3、 理气药心血管药理作用的主要有效成分
对羟福林:兴奋α受体(升压) -----------------------------\ 强心、提高外周阻力、升高血压
N-甲基酪胺:促进去甲肾上腺素释放,间接兴奋α、β(强心)受体 / (抗休克)
┌血容量降低,静脉回流减少——>血压下降——>低血容量性休克
休克┼心功能异常,心缩力减弱——>心输出量减少——>心源性休克
└血管容量异常,血液分布异常——>有效循环量减少——>分布异常性休克
4、 枳实(壳)、青皮、香附、木香的药理作用特点
5、 常用的实验(常用的工具药)
1、对动物离体肠肌的作用
2、对动物在体肠运动的影响
3、对动物胆汁分泌的影响
4、对动物实验性胃溃疡的影响
5、对消化酶的影响
6、对动物胃肠电的影响
常用的工具药
兴奋胃肠运动:胆碱脂酶抑制(新斯的明、乙酰胆碱)
抗交感药(酚妥拉明等)
组织胺
抑制胃肠运动:阿托品
拟交感药(Adr、多巴胺)
组胺受体拮抗(苯海拉明等)
5-HT受体拮抗(恩丹西酮等)
Ca2+拮抗(维拉帕米等)
利水渗湿药复习要点
1、 利水渗湿药主要药理学作用
1、利尿作用
2、抗病原微生物作用
3、利胆、保肝作用
4、抗肿瘤、增强免疫功能
2、 茯苓、猪苓、泽泻、茵陈的主要药理作用
茯苓主要药理作用
1、利尿作用(用于各种水肿)
2、对免疫功能影响
3、抗肝硬化作用
4、对胃肠功能的影响(抗溃疡)
5、抗肿瘤作用
6、其他作用
猪苓主要药理作用
1、利尿作用(抑制肾小管对电解质和水的重吸收)
2、对免疫功能影响(猪苓多糖)
3、抗肿瘤作用(用于各种肝炎、恶性肿瘤的治疗)
4、保肝作用
泽泻主要药理作用
1、利尿作用
2、抗实验性肾结石
3、抗炎
4、降血脂,抗动脉粥样硬化
5、抗脂肪肝
6、抗血栓形成
7、降血压
茵陈主要药理作用
1、利胆作用 (清湿热、退黄疸。是肝胆疾病的常用药物)
2、保肝作用
3、抗病原微生物
4、降血脂,抗动脉粥样硬化
5、解热、镇痛、抗炎
6、抗肿瘤
7、心血管作用(抑制心脏,降血压)
3、 利水渗湿药(茯苓、猪苓、泽泻)利尿作用的机理及影响因素
茯苓利尿有效成分:茯苓素
茯苓素具有和醛固酮及其拮抗剂相似的结构,是一种醛固酮受体拮抗剂,能拮抗醛固酮活性,提高尿中Na+/K+比值。
猪苓:抑制肾小管对电解质和水的重吸收
泽泻:冬天采集者(正品泽泻)作用最强。
生用、酒炙、麸炙者有利尿作用,而盐炙者无利尿作用。
泽泻的利尿作用主要与抑制Na+的重吸收;抑制Na+,K+—ATP酶活性等作用有关。
4、茯苓、猪苓影响免疫功能的有效成分
茯苓:茯苓多糖(茯苓素对免疫功能也有一定影响)
猪苓:猪苓多糖
5、茵陈治疗肝胆疾病的药理学基础
6、 利水渗湿药常用的实验
1、利尿实验(代谢笼法,导尿管法,插管法)
2、降血脂试验
3、抗肝炎试验
化湿药复习要点
1、 化湿药主要药理学作用
1、调节胃肠运动机能
(根据机体的机能状态和药物的不同剂量而呈现不同的调节作用)
2、促进消化液分泌
3、抗溃疡作用
(增强胃粘膜保护;抑制胃酸分泌)
4、抗病原微生物
2、 厚扑的主要药理作用
1、调节胃肠运动机能
2、促进消化液分泌
3、抗溃疡作用
4、保肝作用
5、抗病原微生物(抗龋齿作用)
6、抗炎镇痛作用
7、中枢抑制和肌肉松驰作用
8、抑制血小板聚集
9、降压
3、 化湿药常用的实验
温里药复习要点
1、 温里药主要药理学作用
1、 对心血管系统的作用 (回阳救逆)
1、正性肌力(强心)
正性频率和正性传导(改善房室传导,加快心率)—用于缓慢型心律失常
2、抗心肌缺血
3、扩张血管,改善循环(冠脉、脑血管、体表和内脏血管)
4、抗休克(强心,扩张血管,改善循环)
2、 对消化系统的作用
1、“健胃祛风”
2、“助消化”
3、利胆、镇吐、抗溃疡作用
3、兴奋垂体-肾上腺皮质系统
4、对神经系统的作用
镇静,局麻,兴奋交感神经(产热—温里祛寒)
5、抗炎、镇痛作用
2、 温里药心血管药理作用的有效成分
去甲乌药碱——兴奋-受体(治疗亡阳证的药理学基础)
3、附子、肉桂的主要药理作用
附子主要药理作用
1、对心血管系统的影响(1、强心作用 2、对血管和血压的影响 3、抗休克 4、抗心律失常作用 5、改善心肌缺血)
2、抗寒冷、提高耐缺氧能力
3、抗炎,镇痛
4、对阴虚和阳虚的影响
5、对消化系统作用(抑制胃排空,兴奋肠肌,抗溃疡)
6、对神经系统的作用(镇静、局麻)
肉桂主要药理作用
1、对心血管系统的作用
2、对消化系统作用
3、对内分泌的影响
(兴奋肾上腺皮质)
4、抗血小板聚集、抗凝血作用
5.抗炎、镇痛
6、中枢镇静作用
7、抗衰老作用
8、抗菌
4、 附子“回阳救逆”,治疗“亡阳证”的主要药理学基础是什么
去甲乌药碱(氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱),兴奋-受体—增强心肌收缩力,心率加快
抗休克( 强心,升压,改善循环)
5、 附子毒性的主要成分
乌头碱
6、 温里药常用的试验
1、对心脏的影响(离体、在体)
2、血流动力学实验(冠脉及脏器、肢体血流)
3、对血管的影响(血压)
4、抗休克实验
5、抗心律失常实验
6、消化系统实验
泻下药复习要点
1、 泻下药主要药理学作用
1、 泻下作用
2、利尿作用
3、抗病原微生物作用
4、抗炎作用
5、抗肿瘤作用
2、 各种泻下药的泻下作用机理
刺激性:峻下类及攻下类中的大黄、番泻叶、芦荟等
攻下类:主要致泻成分为结合型蒽苷,在大肠经细菌酶水解成苷元,刺激大肠粘膜下神经丛,使肠蠕动增加引起排便
峻下类:均含有刺激性很强的成分(牵牛子苷,巴豆油,芫花酯等),对整个消化道产生强烈的刺激而致泻下
容积性:芒硝
主含硫酸钠,在肠腔内不吸收(高渗),使肠容积增大,水分增加——>肠蠕动增加——>泻下。
润滑性:润下类
含大量脂肪油(30-50%),在肠道中分解产生脂肪酸,对肠壁产生温和的刺激作用——>肠蠕动增强——>润肠通便
3、 大黄的主要药理作用
1、 泻下
1、结合型蒽苷水解为苷元
2、蒽苷具有胆碱样作用,兴奋M受体
3、抑制Na+-K+-ATP酶,产生容积性泻下
临床用于各种实热便秘,急腹症(“荡涤实热”,“釜底抽薪”)
2、 保肝,利胆
保肝: 对实验性肝损伤有保护作用
(降低转氨酶,减轻肝细胞变性坏死,抑制肝炎病毒)
利胆:促进胆汁分泌,使奥狄氏括约肌舒张,胆囊收缩,促进胆汁排出。
临床用于胆道疾病和各种病毒性肝炎的治疗
3、 保护胃粘膜,治疗胰酶炎
1、大黄具有保护胃粘膜屏障功能,减少胃酸分泌,抑制幽门螺旋杆菌的作用,因此具有抗溃疡的作用。
2、大黄对各种胰酶的分泌及活性均有抑制作用,并能促进胰腺病理损伤的恢复。
(胰蛋白酶、胰弹性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶等)。
因此,是临床治疗急重型胰腺炎的常用药
4、 利尿,改善肾功能
大黄具有减轻氮质血症,延缓肾衰的作用
临床用于尿毒症,肾功能衰竭的治疗
5、 对血液系统的影响
1、止血
有效成分:α-儿茶素、没食子酸
(促进血小板粘附和聚集,增加血小板数和纤维蛋白含量;降低抗凝血酶活性;收缩血管)
用于各种出血(止血作用确切,见效快)
2、改善血液流变性,降低血液粘度,改善微循环。
3、降血脂
6、抗病原体,抗炎,抗肿瘤 ,调节免疫
7、抗氧化作用
4、 泻下药常用实验
常用泻下药实验
1、肠内容物推进实验
(1) 炭末推进率
(2) 炭末排出时间
(3) 湿粪计数
2、在体肠管运动(悬吊法,肠内压法)
3、离体肠管运动
4、常用便秘动物模型
(1)燥结便秘模型(失水):模拟中医的伤津、肠燥便秘。
(2)地芬诺酯模型:为非特异性便秘模型。加强肠张力,抑制肠蠕动,增加肠的节段性收缩,使肠的内容物通过延迟,肠内水分吸收增加而引起肠燥便秘。
(3)实热型便秘模型:为粪性腹膜炎模型。本模型模拟急性细菌性腹膜炎(实热壅滞之便秘),阳明腑实证,痞、满、燥、实、坚,
5、 大承气汤峻下热结的功效和主治阳明腑实证、里实热证之热厥发狂等,请根据其功效、主治设计药理研究方案。
1、肠内容物推进实验
炭末推进率;炭末排出时间;湿粪计数
2、在体肠管运动(悬吊法,肠内压法)
3、离体肠管运动
4、抗菌作用:
(1)体内动物抗菌实验(对小鼠金葡菌感染致死的保护作用)
(2)体外抑菌试验(消化道常见致病菌)
5、解热作用
(1)对酵母所致大鼠发热模型的影响
(2)对内毒素所致新西兰兔发热模型的影响
6、抗炎作用
(1)对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响
(2)对大鼠蛋清足肿胀的影响
(3)对大鼠棉球肉芽肿的影响
平肝熄风药复习要点
1、 平肝熄风主要药理学作用
1、镇静、抗惊厥作用
2、降血压作用
3、抗血栓作用
4、解热、镇痛
2、 天麻、钩藤的主要药理作用
天 麻
1、镇静、抗惊厥作用 (用于神经衰弱、癫痫、惊厥)
2、保护脑神经细胞
3、抗眩晕(用于各种眩晕)
4、降压作用(用于高血压病)
5、抗血栓
6、镇痛、抗炎作用(用于各种头痛、神经痛)
7、抗心肌缺血,保护心肌细胞
8、改善记忆,延缓衰老(可用于老年性痴呆治疗)
9、增强免疫功能
钩 藤
1、降压(钩藤碱、异钩藤碱)
2、镇静
3、抗血小板聚集,抗血栓形成
4、对心脏的作用 (减慢心率,降低心肌耗氧,抗心律失常)
5、解痉 (对肠、子宫、支气管平滑肌的解痉作用)
3、 羚羊角、地龙、牛黄的药理作用特点
羚羊角:解热、镇痛
地 龙: 解热、平喘
4、常用的实验
1、镇静实验
2、抗惊厥实验
3、降血压实验
镇咳、祛痰、平喘药复习要点
1、 镇咳、祛痰、平喘药主要药理作用
(1) 祛痰作用┬促进呼吸道腺体分泌
└促进气管纤毛运动
(2) 镇咳作用┬中枢
└外周
(3) 平喘作用
常用的平喘药可分为五类
(1) β肾上腺素受体激动剂
(2)M-胆碱受体括抗剂
(3)磷酸二酯酶抑制剂
(4)过敏介质阻释剂
(5)肾上腺素皮质激素类
变态反应分为以下四型:
I 型(速发型)。
II型(细胞毒性反应或细胞溶解性反应)。
III型(抗原抗体免疫复合物反应)。
IV 型(迟发型变态反应)。
2、 苦杏仁、半夏的药理作用特点
苦杏仁
1、祛痰、止咳、平喘(苦杏仁苷)
2、抗炎
3、增强免疫功能
4、润肠通便(脂肪油)
5、对消化系统的影响
6、镇痛
7、抗肿瘤
注意毒性反应
半夏
1、镇咳祛痰(中枢抑制)
2、镇吐和催吐
镇吐(制半夏):抑制呕吐中枢
催吐(生半夏):苷元的刺激
3、对消化系统的影响
4、抗肿瘤
5、抗生育、抗早孕
6、抗心律失常,降血脂等
3、 常用的实验(常用致咳、致喘物质)
1、镇咳实验(浓氨水、二氧化硫、枸橼酸、 电刺激引咳)
2、化痰实验 气管酚红排泌、气管纤毛运动
3、平喘实验
在体:药物致喘实验(组织胺、乙酰胆碱)
离体:气管平滑肌运动
(气管条、气管容积、支气管灌流)
安神药复习要点
1、安神药主要药理学作用
1、镇静催眠
2、抗惊厥
3、增强免疫功能
4、心血管系统作用
2、酸枣仁、远志的主要药理作用
酸枣仁主要药理作用
1、镇静催眠(用于各种失眠的治疗)
2、抗惊厥
3、增强免疫(增强细胞免疫和体液免疫)
4、对心血管系统的作用
(抗心律失常、抗心肌缺血、降血压)
5、降血脂
6、耐缺氧
7、抗氧化
远志主要药理作用
1、镇静、抗惊厥
2、祛痰、镇咳(皂苷)
3、抗痴呆及脑保护作用
4、降血压
5、对平滑肌及心肌的作用
(兴奋肠、气管及子宫平滑肌;有抑制心肌的作用)
6、抗突变、抗癌
3、常用的实验
1、镇静实验
2、催眠实验
(观察与巴比妥类药物的协同作用)
3、抗惊厥实验
电刺激;
化学刺激(常用致惊剂:戊四氮、士的宁、安钠咖)
收涩药复习要点
1、收涩药主要药理学作用
1、收敛作用
┌ 与创面、粘膜、溃疡面接触 ——— ┐
鞣质┤ ├ 止血、止汗、止泻、固精、止带等
└ 凝固汗腺、消化腺、生殖腺中蛋白质┘
2、止泻作用
3、抗菌作用(鞣质及有机酸)
2、五味子的主要药理作用
1、对中枢神经系统作用
2、保肝作用
3、抗溃疡
4、对呼吸系统作用(祛痰镇咳)
5、对心血管系统作用
(减慢心率,降低心肌耗氧,改善心肌供血)
6、抗氧化,延缓衰老的作用
7、对免疫功能的作用
(不同成分对免疫有不同的作用)
止血药复习要点
1、止血药主要药理学作用
1、对局部血管的作用
收缩局部血管;改善血管壁功能,降低血管脆性,抑制毛细血管通透性。
2、促进血液凝固过程
促进各种凝血因子的生成
3、对血小板的作用
增加血小板数目,调节血小板功能,提高血小板粘附性、聚集性,加速血小板释放
4、抗纤维蛋白溶解
2、三七主要药理学作用
1、止血(收缩局部血管、促进凝血)
三七止血作用:增加血小板数量及功能
收缩血管
增加凝血酶
三七可用于各种出血性疾病。止血作用的有效成分是三七氨酸(加热易被破坏)。
2、抗血栓作用
三七抗血栓作用:抑制血小板聚集
抗凝血酶作用
增加纤溶系统活性
三七可用于治疗各种血栓性疾病(冠心病,脑血栓等)。
3、促进造血(“祛瘀生新”)
4、对心血管系统的影响
1、对心脏的作用:
降低心肌收缩力,降低心肌耗氧量;减慢心率。
2、扩张血管,降血压
3、抗心肌缺血:
增加冠脉流量;降低心肌耗氧量;抗氧化,耐缺氧
4、抗脑缺血
增加脑流量;抗氧化
5、抗心律失常
6、抗动脉粥样硬化
5、抗炎
6、保肝利胆作用
7、抗肿瘤
8、镇痛、镇静作用
9、抗衰老作用
1、延缓细胞和整体动物寿命
2、对老化代谢产物与其相关酶的影响:包括抗脂质过氧化,MDA等脂质过氧化物代谢物的测定,超氧化物歧化酶(SOD)测定等。
三七可通过影响上述过程而起到延缓衰老的作用
10、对免疫调节作用
11、对代谢的影响
12、其他
祛风湿药复习要点
1祛风湿药主要药理学作用
1、 抗炎作用
2、 镇痛作用
3、 调节免疫作用
(以免疫抑制作用为主)
2秦艽、防己的主要药理作用
秦艽主要药理作用
1、抗炎作用 ┐
2、镇静、镇痛、解热 ┼――祛风湿,止痹痛,清湿热。
3、抗过敏(抗组胺) ┘
4、抗菌
5、利尿
6、升血糖(肾上腺素释放)
7、降压
8、保肝、利胆
防己药理作用特点
1、心血管系统作用
抑制心脏;抗心律失常
降血压
扩张冠脉,抗心肌缺血
2、抗肝纤维化(治疗慢性肝病及肝纤维化)
3、防治矽肺
4、抗肿瘤
3祛风湿药抗炎作用的机理;那些指标可反映药物的抗炎作用是通过兴奋垂体—肾上腺皮质功能
抗炎作用机理
兴奋垂体—肾上腺皮质系统(秦艽、五加皮、雷公藤等)
肾上腺肥大
肾上腺内Vit-C和胆固醇含量
尿中17-羟类固醇含量
切除了垂体或肾上腺后抗炎作用消失
抑制炎症介质的合成和释放(防己)
——白细胞磷脂酶A前列腺素E等
4、祛风湿药常用实验
1、抗炎作用实验
急性关节肿胀法(蛋清、角叉菜 胶、甲醛等)
佐剂性免疫性关节炎法
棉球肉芽肿法
毛细血管通透性
抗炎作用机理实验
2、镇痛实验(扭体法、热板法等)
补虚药复习要点
1、 补虚药主要药理学作用
1、 对免疫功能的影响
(1)、对非特异性免疫的影响
增加免疫器官重量;增强巨噬细胞的吞噬功能;升高白细胞数。
(2)、对特异性免疫的影响
促进淋巴细胞增殖提高淋巴细胞转化率;增强红细胞免疫功能;提高抗体水平
2、 对中枢神经系统的影响(健脑益智)
学习、记忆过程包括信息获得、记忆巩固、记忆再现三个过程,需要下列因素的参与:
●中枢内适当浓度的神经递质(Ach,NA,DA)
●脑内足量的蛋白质和核酸合成
●充分的血氧和能量供应
● CNS适度的兴奋性
补虚药 增强或调节上述过程
3、对物质代谢的影响
促进蛋白质代谢
促进核酸代谢和蛋白质合成
双向调节糖代谢
降血脂(人参、甘草、当归、刺五加等。)
调节微量元素代谢
调节环核苷酸水平(cAMP、cGMP)
4、对内分泌系统的影响
● 兴奋下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴(ACTH ↑)
(肾上腺重量↑ 前体物↓ 代谢物↑ 皮质类固醇激素↑ )
●兴奋下丘脑—垂体—性腺轴
(性成熟过程↑ 性器官发育↑ 性激素水平↑ )
●调节下丘脑—垂体—甲状腺轴
补阳类药物——增强
补阴类药物——减弱
5、延缓衰老
(1)、延缓细胞和整体动物寿命
(2)、对老化代谢产物与其相关酶的影响:
过氧化脂质(MDA)
超氧化物歧化酶(SOD)
脂褐质
6、增强各器官和系统的功能
(1)、对心血管系统的影响
●强心、抗休克
●调节血压
●扩张血管(心、脑)
●抗心律失常
(2)、对造血系统的影响
●升高红细胞数和血红蛋白含量
●升高白细胞数
●升高血小板数
(3)、对消化系统的影响
促进和调节胃肠运动
7、抗肿瘤
2、 人参、党参、黄芪、甘草的主要药理作用
人参主要药理作用
1、对中枢神经系统的影响(调节中枢兴奋性;健脑;抗惊厥)
2、对免疫功能的影响
3、增强造血功能
4、对内分泌系统的影响
5、对物质代谢的影响(蛋白、糖、脂肪)
6、增强机体抗应激能力
应激能力:机体对物理、化学和生物等各种有害刺激与损伤的非特异性抵抗力(“适应原样作用”)
人参具有抗疲劳、抗缺氧、抗寒冷、抗高温、抗辐射的能力,以及对血压和血糖的双向调节作用。
人参的抗应激作用主要与兴奋下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴的作用有关。
7、对心血管系统的影响
8、延缓衰老
9、抗肿瘤
(人参的不良反应:中枢兴奋、类似皮质类固醇中毒症状、性早熟、出血)
党参主要药理作用
1、消化系统作用
调节胃肠运动及消化;抗溃疡;保肝
2、增强免疫功能(党参多糖)
3、促进造血功能
4、增强机体抗应激能力
5、心血管系统作用(强心、抗休克、调节血压、抗心肌缺血、改善血液流变学)
6、健脑益智
7、镇静、催眠、抗惊厥
黄芪主要药理作用
1、增强免疫功能 (补气固表)
2、促进造血功能
3、对物质代谢的影响
4、增强性腺功能
5、抗应激作用
6、抗衰老
7、心血管系统作用(强心、降血压)
8、消化系统作用(保肝、抗溃疡)
甘草主要药理作用
1、皮质激素样作用
2、免疫系统作用(具有增强和抑制二种成分)
3、抗菌,抗病毒,抗炎,抗变态反应
4、镇咳祛痰作用
5、对消化系统的作用
6、解毒作用
7、抗心律失常
8、降血脂,抗动脉粥样硬化
9、抑制血小板聚集
10、抗肿瘤
3、 人参、党参、黄芪影响免疫功能的 主要成分
4、 甘草解毒作用及其机理
缓解中毒症状,降低中毒动物死亡率。主要有效成分为甘草甜素。
●吸附毒物以减少吸收:甘草甜素水解后释放出的葡萄糖醛酸与含羧基、羟基的毒物结合。
●通过物理、化学沉淀毒物以减少吸收
●皮质激素样抗应激反应,提高机体对毒物的耐受力
●提高肝细胞色素P-450的含量,诱导肝药酶,增强肝脏解毒功能。
5、 冬虫夏草、淫羊霍、鹿茸的药理作用特点
促进性腺功能(雄激素和雌激素样作用)
6、 常用的实验
1、对免疫功能的影响
2、调节内分泌及机体代谢实验
3、对中枢神经系统、心血管系统、血液及造血系统、消化系统、的影响及抗应激实验
4、虚证模型的试制及补虚药的治疗实验
活血化瘀药复习要点
1、 血瘀证的主要病理过程
1.血液流变学异常
2.微循环障碍
3.血流动力学异常
2、 联系血瘀证的病理过程掌握活血化瘀药主要药理学作用
3、 丹参、川芎的主要药理作用
丹参主要药理作用
1、改善血流动力学(抗心、脑缺血)
2、改善血液流变学,抗血栓形成
3、改善微循环
4、促进组织的修复与再生(肝、骨、皮肤)
5、镇静、镇痛
6、其他
川芎主要药理作用
1、对心血管系统的作用
强心;降血压;抗心、脑缺血 (治疗冠心病、中风、脉管炎等疾病)
2、抑制血小板聚集,抗血栓形成
3、镇静、镇痛作用
4、对平滑肌的作用
(以子宫解痉作用为主,故用于调经止痛;另外还有支气管解痉作用,用于哮喘的防治)
4、 益母草、川芎、红花对子宫的作用
益母草:兴奋子宫的作用(益母草碱)
川 芎:对平滑肌的作用(以子宫解痉作用为主,故用于调经止痛)
红 花:兴奋子宫,并有雌激素样作用
5、 延胡索止痛作用及有效成分
有效成分是延胡索总碱,乙素的镇痛作用最强。(左旋体—颅痛定)
延胡索镇痛作用与脑内阿片受体无关:非麻醉性镇痛药
可能的镇痛机制:
1、为多巴胺受体阻断剂,抑制脑内多巴胺系统
2、增加纹状体亮氨酸脑啡肽的含量
6、活血化瘀药常用的实验
1、对血液流变学的影响
(1)对血液粘度的影响
(2)抗血栓形成实验
(3)血小板聚集功能实验
2、与血瘀有关的器官供血实验
脑缺血,心肌缺血
3、对微循环的影响
甲皱、球结膜、舌、唇、肠系膜
4、关于血瘀证动物模型
一. 根据中医病因建立的血瘀证模型
1. 重物定量击伤动物 ——> 外伤血瘀动物模型
2. 寒冷——>寒凝血瘀动物模型
二. 血流及血管异常所致的血瘀证模型
1. 结扎心、脑血管注射内毒素 ——> 心脑供血不足模型
2. 放射线照射 ——> 血瘀证模型
三. 应激致血瘀模型
电脉冲刺激 ——> 血瘀证模型
7、请根据血府逐瘀汤活血化瘀、行气止痛的功效,设计药理研究方案。
开窍药复习要点
1、开窍药主要药理学作用
1、对中枢神经系统作用:调节中枢兴奋性
2、抗心肌缺血
(开窍药及温通开窍法广泛用于冠心病的治疗)
3、抗炎作用
2、麝香的主要药理作用
1、中枢神经系统作用:
兴奋、抑制双重作用
提高中枢耐缺氧能力,抗脑组织损伤
(治疗各种中枢性昏迷等疾病)
2、 抗血小板聚集
3、抗炎
4、心血管系统的作用(降压;强心;抗心绞痛)(治疗冠心病、心绞痛)
5、兴奋子宫(孕妇忌用)
6、雄激素样作用
3、石菖蒲、冰片的药理作用特点
石菖蒲药理作用:
1、对中枢神经系统的作用
(镇静、抗惊厥;改善记忆;抗抑郁)
用于癫痫大发作及各种脑病昏迷的治疗
2、解痉作用(胃肠及支气管平滑肌)
多用于支气管哮喘的治疗
3、利胆作用
4、抗心律失常
冰 片
1、中枢抑制及提高耐缺氧能力作用
2、促进其他药物吸收
3、促进其他药物透血脑屏障 (“芳香开窍”、“引药上行”)
4、镇痛、抗菌、抗炎 (治疗各种感染性疾病)
5、抗心肌缺血 (治疗冠心病、心绞痛)
6、抗生育(孕妇慎用)
消食药复习要点
1、消食药主要药理学作用
1、助消化作用
1、消化酶作用
山楂、神曲——脂肪酶——促进脂肪消化
山楂——含有机酸等,提高胃蛋白酶活性
——促进蛋白质消化
麦芽、谷芽、神曲——淀粉酶
——促进碳水化合物消化
2、维生素作用
3、促进消化液分泌:鸡内金、山楂、麦芽
2、调节胃肠运动
鸡内金、莱菔子 ------> 增强胃肠运动,消除胃肠积气,改善胀满症状
山楂具有胃肠解痉的作用
2、山楂的主要药理作用
1、助消化(含脂肪酶、有机酸及VitC,调节胃肠功能)消食健胃
2、对心血管系统的影响
(1)抗心肌缺血
(2)抗心律失常
(3)强心
(4)降压
因此,山楂可用于冠心病、心绞痛及高血压的治疗(山楂降脂片,复方山楂片等)。
3、降血脂、抗动脉粥样硬化(用于高脂血症、减肥)
4、促进免疫功能
5、抗癌、抗氧化
6、抗菌
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